اطلاعات دارویی اسپیرونولاکتون

مکانیسم اثر

اسپیرونولاکتون آنتاگونیست آلدسترون می باشد و عمدتا از طریق اتصال رقابتی به گیرنده های پتاسیم-سدیم وابسته به آلدسترون در توبول دیستال نفرونهای کلیه سبب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می شود.

فارماکودینامیک

اسپیرونولاکتون یک استروئید صناعی می باشد که آنتاگونیست آلدسترون و از مدرهای احتباس دهنده پتاسیم است.

فارماکوکینتیک

اسپیرونولاکتون نسبتا بخوبی جذب می شود.غذا سبب افزایش فراهمی زیستی اسپیرونولاکتون متابولیزه نشده تا نزدیک 100% می شود. اسپیرونولاکتون و متابولیت هایش بیش از 90% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
اسپیرینولاکتون به سرعت و بطور وسیعی متابولیزه می گردد.متابولیت های اسپیرونولاکتون عمدتا از طریق ادرار و مابقی از طریق صفرا دفع می گردد.نیمه عمر اسپیرونولاکتون حدود 10 دقیقه می باشد.

موارد مصرف اسپیرونولاکتون

فشار خون بالا , نارسایی احتقانی قلب , خیز یا ادم , کاهش سطح خونی یون پتاسیم در بدن , تشخیص هیپرآلدوسترونیسم اولیه ( سندرم کان) , هیرسوتیسم , هیپرآلدوسترونیسم اولیه ( سندرم کان)

مقدار مصرف اسپیرونولاکتون

مقدار مصرف معمول برای خیز :بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای کمی پتاسیم خون: بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون : بزرگسالان: 100 تا 400 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای هیرسوتیسم: بزرگسالان: 50 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای نارسایی احتقانی قلب: بزرگسالان:
25 mg/day خوراکی.افزایش یا کاهش مقدار پایه بستگی به پاسخ بیمار و بروز زیادی پتاسیم خون دارد.
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون:کودکان:
-نوزادان: 1 تا 3 mg/kg/day خوراکی هر 12 تا 24 ساعت.
-خردسالان:1.5 تا 3.3 mg/kg/day یا 60 mg/m2/day خوراکی در مقادیر منقسم هر 6 تا 12 ساعت
حداکثر مقدار مجاز:100 mg/day
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون :کودکان: خردسالان: 100 تا 400 mg/m2/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم

موارد منع مصرف

نارسایی کلیوی شدید , بی ادراری , زیادی پتاسیم خون , بیماری آدیسون , مصرف همزمان با اپلرنون

عوارض جانبی اسپیرونولاکتون

تهوع , سردرد2 , گیجی , استفراغ , اسهال , کهیر , کاهش پلاکت خون , کاهش لکوسیت خون , تب1 , سردرگمی , سندروم استیون جانسون , بزرگ شدن پستانها , التهاب معده , افزایش پتاسیم خون , عدم هماهنگی عضلات , واکنش های آنافیلاکتیک , نارسایی کلیوی , خونریزی معده , وقفه در قاعدگی , سستی و رخوت , دردناک شدن پستان , التهاب رگ , اختلالات الکترولیتی , نکرولیز سمی اپیدرمال

تداخلات دارویی

آملودیپین+والسارتان , آنتوم , استامینوفن+کافیین+استیل سالیسیلیک , اکسپکتورانت کدئین , پنتوکسی فیلین , ترانیل سیپرومین , دروسپیرنون , دولوکستین , واردنافیل , والسارتان , کلستیرامین , پانکرونیوم , کینیدین | کوئینیدین , پتیدین , ریتوکسی ماب , سیپروفلوکساسین , سیکلوسپورین , لوودوپا/کربی دوپا , نیکوراندیل , هپارین , ال آرژنین , انالاپریل , تتراکوزاکتاید , تریامترن اچ , مفنامیک اسید , میلرینون , یوهمبین , اپلرنون , تری متوپریم , آمیلوراید , بومتانید , اتاکرینیک اسید , پتاسیم سیترات , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , بتریکسابان , پریندوپریل , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , کوسینتروپین , اکسیپامید , فیداکسومیسین

هشدارها

1-ازاستفاده غیرضروری داروی اسپیرونولاکتون خودداری نمایید.
2-در بیماران مصرف کننده اسپیرونولاکتون دریافت مقادیر اضافی پتاسیم می تواند سبب هایپرکالمی (زیادی پتاسیم در خون) گردد.مکمل های حاوی پتاسیم ، اعم از دارو یا مواد غذایی غنی از پتاسیم مانند موز نباید همزمان با مصرف اسپیرونولاکتون استفاده شود.
3- هایپرکالمی (زیادی پتاسیم در خون) می تواند کشنده باشد.در بیماران دارای نارسایی قلبی شدید مصرف کننده اسپیرونولاکتون نظارت کامل بر روی مقدار پتاسیم سرمی ضروری است.
4- اسپیرونولاکتون در بیماران دارای نقص عملکرد کبد با احتیاط فراوان مصرف گردد زیرا تغییرات جزیی تعادل مابین مایع و الکترولیت می تواند کمای کبدی را تسریع کند.
5-بطور معمول لیتیم نباید همزمان با دیورتیک ها شامل اسپیرونولاکتون تجویز گردد.

نکات قابل توصیه

1-بیماران مصرف کننده اسپیرونولاکتون باید از مصرف مکملهای پتاسیم و غذاهای حاوی سطوح بالای پتاسیم از جمله جایگزین های نمک خودداری کنند.
2--اندازه گیری فشارخون و تعیین غلظت الکترولیت های سرم در فواصل منظم در طول درمان با اسپیرونولاکتون بخصوص در سالمندان و بیماران دارای نارسایی کبد و کلیه ضروری می باشد.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

تریامترن اچ , فلوتامید , اپلرنون , آمیلوراید , افلورنیتین , تریامترن , متی کلوتیازید