اطلاعات دارویی کلوپیدوگرل

مکانیسم اثر

کلوپیدوگرل باعث وقفه در اتصال ADP به گیرنده های آن روی سطح پلاکت ها می شود و در نتیجه باعث فعالسازی گلیکوپروتئین کمپلکس IIb/IIIa را که بواسطه ADP انجام می شود ، مختل می کند. بدین وسیله باعث توقف تجمع پلاکتی می شود.
داروی کلوپیدوگرل بصورت غیر قابل برگشت گیرنده پلاکتی ADP را مسدود می کند در نتیجه پلاکتهایی که در معرض این دارو قرار می گیرند بصورت دائمی متاثر خواهند شد.

فارماکودینامیک

کلوپیدوگرل یک پیش دارو است و بوسیله آنزیم CYP450 به متابولیت فعال تبدیل می شود . این متابولیت بصورت انتخابی مانع اتصال آدنوزین دی فسفات به گیرنده P2Y12 پلاکت می شود متعاقبا باعث فعالسازی گلیکوپروتئین کمپلکس IIb/IIIa را که بواسطه ADP انجام می شود ، مختل می کند. بدین وسیله باعث توقف تجمع پلاکتی می شود.

فارماکوکینتیک

- داروی کلوپیدوگرل بسرعت جذب می شود زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی تقریبا 1 ساعت و حداکثر غلظت پلاسمایی تقریبا 3 mg/L می باشد.
- 98% کلوپیدوگرل بصورت برگشت پذیر به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
- 94% متابولیت فعال بصورت برگشت پذیر به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
- کلوپیدوگرل بطور عمده در کبد متابولیزه می شود. تحت هیدرولیز سریع به مشتقات کربوکسیلیک اسید ( فعال) تبدیل می شود.
- کلوپیدوگرل 50% از طریق ادرار و 46% از طریق مدفوع دفع می شود.
- نیمه عمر متابولیت فعال کلوپیدوگرل 8 ساعت است .
- شروع اثر آن 2 ساعت و حداکثر اثر آن 3 تا 7 روز و دوام اثر آن 5 روز می باشد.

موارد مصرف کلوپیدوگرل

کاهش وقایع آترواسکلروتیک در بیماران آترواسکلروزیس , سندروم کرونری حاد

مقدار مصرف کلوپیدوگرل

سندروم کرونری حاد : بزرگسالان :

75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز همراه آسپیرین ( درمان میتواند با وجود یا بدون وجود دوز بارگیری شروع شود.)

آنفارکتوس میوکارد جدید ، ضربه جدید، بیماری عروق محیطی اثبات شده : بزرگسالان :

75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

موارد منع مصرف

شیردهی , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , خونریزی فعال

عوارض جانبی کلوپیدوگرل

تهوع , سردرد2 , یبوست , دردشکمی , گیجی , استفراغ , بثورات جلدی , اسهال , کاهش فشارخون , کاهش پلاکت خون , کاهش لکوسیت خون , گز گزاندامها , سوءهاضمه , خونریزی , خارش , نفخ

تداخلات دارویی

اریترومایسین , اس امپرازول , بوپروپیون , بورتزومیب , پروتامین سولفات , پلی کوزانول , دیگوکسین , لاکتولوز , متی مازول , پنتوپرازول , رابپرازول , وارفارین , لانسوپرازول | لانزوپرازول , دابیگاتران , جینکوبیلوبا , کورکوما , ونکومایسین , ریفابوتین , افاویرنز , پیوگلیتازون , دسیرودین , آرگاتروبان , میفه پریستون , فنین دیون | فنیندیون , کربوسیستئین , فلبامات , داساتینیب , دالتپارین , تینزاپارین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , فلودیپین , اتراویرین , آردپارین سدیم , دکس لانسوپرازول , ایکوزاپنت , متی پرانولول , دروترکوگین آلفا , راموسیروماب , کانگرلور , دفیبروتاید

هشدارها

1-از مصرف داروی کلوپیدوگرل در چند روز اول پس از آنفارکتوس میوکارد و 7 روز پس از حمله ایسکمیک باید اجتناب شود.
2- بیماران را از لحاظ بروز خونریزی و کبودی غیر طبیعی تحت کنترل قرار دهید.
3- در مصرف همزمان با داروهایی که خطر خونریزی را افزایش می دهند احتیاط شود.

نکات قابل توصیه

1- کلوپیدوگرل را بدون توجه به غذا میتوانید مصرف کنید ولی اگر مشکلات گوارشی رخ دهد همراه غذا مصرف شود.
2-دوز فراموش شده کلوپیدوگرل را مصرف نکنید و ما بقی را طبق برنامه معمول مصرف کنید.
3-دوز مصرفی کلوپیدوگرل را بدون مشورت پزشک تغییر ندهید یا قطع نکنید.
4- خونریزی و کبودی غیرعادی را به پزشک خود خبر دهید.
5-قبل از عمل جراحی ، مراجعه به دندانپزشک یا مصرف داروی جدید ، پزشک معالج را از مصرف کلوپیدوگرل آگاه کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه

پراسوگرل , تیکلوپیدین , تیکاگرلور