اطلاعات دارویی کلوپیدوگرل

● کلوپیدوگرل یک پیش دارویی است که نیاز به فعال سازی متابولیک در کبد دارد.

● متابولیت فعال به طور برگشت ناپذیر به گیرنده آدنوزین دی فسفات (ADP) P2Y12 روی پلاکت ها متصل می شود.

● مهار این گیرنده از فعال شدن و تجمع پلاکتی با واسطه ADP جلوگیری می کند و خطر حوادث ترومبوتیک را کاهش می دهد.

● کلوپیدوگرل پیش دارویی است که از طریق متابولیسم کبدی نیاز به تبدیل به شکل فعال خود دارد.

● متابولیت فعال با اتصال برگشت ناپذیر به گیرنده P2Y12 روی پلاکت ها، تجمع پلاکتی را مهار می کند.

● این مهار از اتصال آدنوزین دی فسفات (ADP) به گیرنده آن جلوگیری می کند و در نهایت باعث کاهش فعال شدن پلاکت و خطر حوادث ترومبوتیک می شود.

● کلوپیدوگرل پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و متابولیسم کبدی وسیعی را متحمل می شود.

● سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، به ویژه CYP2C19، نقش مهمی در تبدیل کلوپیدوگرل به شکل فعال آن دارد.

● نیمه عمر متابولیت فعال حدود 8 ساعت است که به رژیم دوز یک بار در روز کمک می کند.

● پیشگیری از حوادث آتروترومبوتیک در بیماران مبتلا به انفارکتوس اخیر میوکارد (MI).

● پیشگیری ثانویه از حوادث قلبی عروقی در بیماران با سابقه انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی یا بیماری شریانی محیطی ثابت شده.

● درمان کمکی در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS)، از جمله آنژین ناپایدار، انفارکتوس میوکارد بدون قطعه ST (NSTEMI) و انفارکتوس میوکارد با ارتفاع قطعه ST (STEMI).

● در ترکیب با آسپرین برای درمان ضد پلاکتی دوگانه پس از استنت گذاری کرونری استفاده می شود.

● پیشگیری از ترومبوز استنت در بیمارانی که تحت استنت گذاری عروق کرونر قرار گرفته اند.

● دوز استاندارد نگهدارنده کلوپیدوگرل اغلب 75 میلی گرم یک بار در روز است.

● برای بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS) یا کسانی که تحت مداخله عروق کرونر از راه پوست (PCI) قرار می گیرند، ممکن است یک دوز بارگیری اولیه 300 میلی گرم و به دنبال آن دوز نگهدارنده تجویز شود.

● دوز ممکن است بر اساس نشانه های بالینی خاص و عوامل فردی بیمار متفاوت باشد و متخصصان رژیم را متناسب با آن تنظیم می کنند.

● کلوپیدوگرل در بیماران مبتلا به حساسیت یا آلرژی شناخته شده به کلوپیدوگرل یا هر جزء از فرمولاسیون منع مصرف دارد.

● از مصرف در بیماران مبتلا به خونریزی پاتولوژیک فعال مانند زخم معده یا خونریزی داخل جمجمه خودداری شود.

● در افراد مبتلا به بیماری شدید کبدی منع مصرف دارد.

● در بیماران با سابقه اختلالات خونریزی احتیاط کنید یا درمان های جایگزین را در نظر بگیرید.

● عوارض جانبی شایع عبارتند از علائم گوارشی مانند درد شکم، حالت تهوع و اسهال.

● ممکن است اتفاقات هموراژیک از جمله کبودی، خونریزی بینی و خونریزی گوارشی رخ دهد.

● پورپورای ترومبوسیتوپنیک ترومبوتیک (TTP) یک عارضه جانبی نادر اما جدی مرتبط با مصرف کلوپیدوگرل است.

● نوتروپنی (تعداد کم گلبول های سفید خون) گزارش شده است.

● واکنش‌های حساسیتی، از جمله راش و آنژیوادم ممکن است رخ دهد.

● کلوپیدوگرل ممکن است با داروهایی که سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 را مهار یا القا می کنند، به ویژه CYP2C19 تداخل داشته باشد.

● مصرف همزمان با مهارکننده های پمپ پروتون (PPIs) ممکن است اثرات ضد پلاکتی کلوپیدوگرل را کاهش دهد.

● برخی از مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs) ممکن است با کلوپیدوگرل تداخل داشته باشند و به طور بالقوه خطر خونریزی را افزایش دهند.

● داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) و ضد انعقادها ممکن است خطر خونریزی را در صورت استفاده با کلوپیدوگرل افزایش دهند.

● کلوپیدوگرل ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد و در بیمارانی که سابقه اختلالات خونریزی یا جراحی اخیر دارند احتیاط لازم است.

● عوامل ژنتیکی مؤثر بر متابولیسم کلوپیدوگرل ممکن است بر اثربخشی آن تأثیر بگذارد که به عنوان مقاومت به کلوپیدوگرل شناخته می شود.

● قطع کلوپیدوگرل بدون درمان جایگزین ضد پلاکتی ممکن است خطر بروز حوادث قلبی عروقی را افزایش دهد.

● در بیمارانی که سابقه خونریزی داخل جمجمه، خونریزی گوارشی یا نارسایی شدید کبدی دارند، کلوپیدوگرل باید با احتیاط مصرف شود.

● در طول درمان با کلوپیدوگرل، نظارت بر علائم خونریزی، از جمله پارامترهای هماتولوژیک توصیه می شود.

● به بیمارانی که کلوپیدوگرل مصرف می کنند باید در مورد افزایش خطر خونریزی و اهمیت مراجعه به پزشک برای هرگونه خونریزی یا کبودی غیر معمول آموزش داده شود.

● استفاده از کلوپیدوگرل در دوران بارداری باید به دقت مورد توجه قرار گیرد و مزایای بالقوه را در برابر خطرات احتمالی متعادل کند.

● اطلاعات محدودی در مورد ایمنی کلوپیدوگرل در دوران بارداری در دسترس است و معمولاً تنها در صورتی تجویز می شود که فواید آن برای مادر بیشتر از آسیب احتمالی باشد.

● پراسوگرل و تیکاگرلور دیگر مهارکننده های P2Y12 هستند که برای درمان ضد پلاکتی استفاده می شوند و اغلب در موقعیت های بالینی خاص در نظر گرفته می شوند.

● تیکلوپیدین یک عامل ضد پلاکت قدیمی با مکانیسم اثر مشابه کلوپیدوگرل است، اگرچه به دلیل خطر بالای عوارض جانبی کمتر مورد استفاده قرار می گیرد.