تاکرولیموس Tacrolimus


تاکرولیموس یک داروی سرکوب‌کننده سیستم ایمنی (ایمونوساپرسیو) است که به‌طور عمده برای پیشگیری از رد پیوند در بیماران دریافت‌کننده کلیه، کبد، یا قلب استفاده می‌شود. همچنین این دارو در درمان بیماری‌های خودایمنی شدید مانند درماتیت آتوپیک مقاوم**، **لوپوس اریتماتوز سیستمیک و بعضی اشکال بیماری التهابی روده به کار می‌رود. تاکرولیموس در فرم‌های خوراکی، تزریقی و موضعی (پماد) موجود است. به‌دلیل قدرت سرکوب ایمنی بالا، مصرف آن باید با نظارت دقیق پزشکی همراه باشد.

مکانیسم اثر

تاکرولیموس با مهار فعالیت آنزیمی به نام کال‌سینورین (Calcineurin) عمل می‌کند. این مهار باعث جلوگیری از فعال شدن سلول‌های T و کاهش ترشح اینترلوکین-۲ و سایر سیتوکاین‌ها می‌شود. نتیجه این فرایند، سرکوب شدید پاسخ ایمنی وابسته به لنفوسیت‌های T است، که در جلوگیری از رد پیوند عضو حیاتی است. تاکرولیموس به پروتئینی داخل سلولی به نام FKBP-12 متصل می‌شود و از طریق این کمپلکس، مسیر سیگنال‌دهی ایمنی را مسدود می‌کند. این مکانیسم شباهت‌هایی با سیکلوسپورین دارد اما تاکرولیموس قوی‌تر و در دوزهای پایین‌تر مؤثر است.

فارماکودینامیک

تاکرولیموس اثر سرکوب ایمنی قابل‌توجهی دارد که در تنظیم عملکرد پیوند و بیماری‌های خودایمنی بسیار مؤثر است. شروع اثر آن ظرف چند روز پس از شروع مصرف دیده می‌شود. با توجه به اثر قوی آن بر سیستم ایمنی، مصرف این دارو احتمال بروز عفونت‌های فرصت‌طلب یا بروز برخی بدخیمی‌ها (مانند لنفوم) را افزایش می‌دهد. پایداری سطح خونی دارو در محدوده درمانی برای اثربخشی و پیشگیری از سمیت ضروری است.

فارماکوکینتیک

تاکرولیموس پس از مصرف خوراکی به‌آرامی جذب می‌شود و فراهمی زیستی آن حدود ۲۰ تا ۲۵ درصد است، که می‌تواند توسط غذا (مخصوصا غذاهای پرچرب) کاهش یابد. دارو به‌طور گسترده در بافت‌ها توزیع شده و به پروتئین‌های پلاسما (عمدتاً آلبومین) متصل می‌شود. متابولیسم تاکرولیموس در کبد توسط آنزیم CYP3A4 صورت می‌گیرد و دفع آن عمدتاً از طریق صفرا و مدفوع انجام می‌شود. نیمه‌عمر دارو در بزرگسالان حدود ۱۲ تا ۱۸ ساعت است، ولی در نارسایی کبدی ممکن است افزایش یابد.

موارد مصرف تاکرولیموس

تاکرولیموس برای پیشگیری از رد پیوند در گیرندگان کلیه، کبد و قلب به‌عنوان داروی اصلی یا در ترکیب با سایر داروهای سرکوب ایمنی مانند مایکوفنولات موفتیل و کورتیکواستروئیدها استفاده می‌شود. همچنین در درمان درماتیت آتوپیک متوسط تا شدید به‌صورت پماد موضعی، نفروپاتی مینیمال چینج، لوپوس نفریت و برخی بیماری‌های مقاوم مانند کولیت اولسراتیو مقاوم نیز کاربرد دارد.

مقدار مصرف تاکرولیموس

مقدار مصرف تاکرولیموس بر اساس نوع بیماری، فرم دارویی و پاسخ بالینی تنظیم می‌شود. در پیوند کلیه، دوز خوراکی اولیه معمولاً حدود ۰.1 تا ۰.2 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم در روز است که در دو نوبت مصرف می‌شود. سطح خونی دارو (trough level) باید به‌طور منظم بررسی شود و در محدوده درمانی خاص حفظ گردد (معمولاً بین ۵ تا ۱۵ نانوگرم بر میلی‌لیتر، بسته به مرحله پس از پیوند). در درمان‌های موضعی، پماد تاکرولیموس ۰.۰۳٪ یا ۰.۱٪ دو بار در روز روی پوست مالیده می‌شود.

موارد منع مصرف

تاکرولیموس نباید در بیمارانی که به این دارو یا سایر ماکرولیدها حساسیت دارند مصرف شود. همچنین در بیمارانی با نارسایی شدید کبدی یا **عفونت‌های فعال کنترل‌نشده**، مصرف آن باید با احتیاط بسیار زیاد و تحت نظر پزشک متخصص صورت گیرد. در صورت سابقه واکنش‌های آلرژیک به ترکیبات پماد موضعی نیز باید از مصرف آن خودداری کرد.

عوارض جانبی تاکرولیموس

عوارض جانبی تاکرولیموس به دوز و مدت مصرف بستگی دارد. شایع‌ترین عوارض خوراکی شامل لرزش دست‌ها، سردرد، بی‌خوابی، افزایش فشار خون، افزایش قند خون، هیپرکالمی (افزایش پتاسیم)، نارسایی کلیوی و اختلال عملکرد کبدی هستند. مصرف طولانی‌مدت می‌تواند منجر به دیابت بعد از پیوند، نفروپاتی ناشی از دارو یا عفونت‌های فرصت‌طلب شود. فرم موضعی ممکن است باعث سوزش، خارش یا قرمزی پوست شود، ولی جذب سیستمیک آن بسیار کمتر از فرم خوراکی است.

تداخلات دارویی

پیمکرولیموس , کاسپوفانجین

مهارکننده‌ها و محرک‌های CYP3A4:
● تاکرولیموس عمدتاً توسط آنزیم کبدی CYP3A4 متابولیزه می‌شود.

● داروهایی که این آنزیم را مهار یا القا می کنند ممکن است بر متابولیسم و سطوح خونی تاکرولیموس تأثیر بگذارند.

● مهم است که متخصصان را در مورد تمام داروهایی که مصرف می شوند، از جمله داروهای بدون نسخه و مکمل های گیاهی، آگاه کنید.

 

هشدارها

پایش منظم سطح داروی خون برای جلوگیری از سمیت یا کم‌اثری الزامی است. بررسی عملکرد کلیه، فشار خون، قند خون و سطح پتاسیم در طول درمان باید به‌طور مداوم انجام شود. در صورت مصرف پماد، از تماس آن با چشم‌ها یا پوست آسیب‌دیده خودداری شود و از قرار گرفتن پوست در معرض نور خورشید یا UV پس از مصرف پماد پرهیز گردد. در صورت بروز تب، لرز، سرفه مقاوم، یا علائم عفونت، باید به پزشک مراجعه شود.

مصرف در بارداری

تاکرولیموس در دوران بارداری فقط در صورتی که ضروری باشد، تجویز می‌شود. مطالعات انسانی محدود است اما خطر بالقوه برای جنین وجود دارد، از جمله اختلال در رشد جنینی و زایمان زودرس. در بیماران پیوندی باردار، فواید ادامه درمان اغلب از خطرات بیشتر است، به‌شرطی که پایش دقیق انجام شود.

مصرف در شیردهی

تاکرولیموس در شیر مادر ترشح می‌شود و ممکن است برای نوزاد خطرآفرین باشد. به همین دلیل، شیردهی در طول درمان خوراکی با تاکرولیموس توصیه نمی‌شود. در مورد فرم موضعی، به‌دلیل جذب بسیار کم، خطر برای نوزاد کم است اما بهتر است قبل از شیردهی از تماس مستقیم با پوست کودک جلوگیری شود.

اشکال دارو تاکرولیموس

تاکرولیموس به شکل کپسول خوراکی (۰.۵، ۱، و ۵ میلی‌گرم) ، تزریق وریدی و پماد موضعی ۰.۰۳٪ و ۰.۱٪ موجود است. انتخاب شکل دارویی به نوع بیماری، شدت، و وضعیت بیمار بستگی دارد. پماد معمولاً برای درمان درماتیت آتوپیک متوسط تا شدید تجویز می‌شود و فرم سیستمیک برای کنترل رد پیوند یا بیماری‌های خودایمنی پیشرفته کاربرد دارد.

"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • کوثر | 1403/04/27

      سلام . طی دو سال من این دارو با دوز 5 میل در روز 3 تا ازش استفاده میکنم برای دفع پروتئین در طی چند ماه بر روی پاهام و قسمتی از شانه هام دون های قهوه ای ظاهر شده . ایا این قرص اثری روی پوست داره و این لک ها بعد از اتمام قرص از بین میرن؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام حتما برای معاینه ضایعات به متخصص معالجتان مراجعه کنید و حتما در طی دوره مصرف این دارو از ضد آفتاب استفاده کنید


    • سمیه منصوری | 1403/03/04

      من راضی هستم ازاین پمادفقط میخام بدونم چندساعت یادقیقه زمان میبره تاتاکرولیموس جذب پوست بشه

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام در این خصوص نمیتوان با قاطعیت نظر داد. تا حدی نوع فرمولاسیون نوع ضایعه، مشخصات پوست بیمار بستگی دارد


    • سپهر | 1403/02/13

      سلام وقت شما بخیر، پدر من کلیه هاش پروتئین دفع میکنه طی چند ماه گذشته هم کراتینین و ESR شون بالا رفته بود که خب بهتر شدن ولی پروتئین بالاست و دکتری که تازگی بهشون مراجعه کردن قرص تاکلیروس ۱ م هم براشون تجویز کردن یه روز درمیون، ازونجایی که اینجا ذکر شده تاثیرش رو کلیه منفیه به نظر شما مصرفش موردی نداره؟؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام خیر با توجه به تجویز متخصص این دارو را باید مصرف کنند و مرتب تحت نظر متخصص معالجشان باشند


    • آیدا عسکری آشتیانی | 1403/02/09

      سلام وقتتون بخیر ببخشید همسر من پیپند کلیه انجام داده و داروی تاکرولیموس مصرف می کنه زنجبیل می تونه بخوره؟

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      با سلام.تداخل خاصی بین این دو ذکر نشده است ولی درمورد تداخلات مواردی از جمله زنجبیل نمی توان با قطعیت نظر داد و البته مقدار زیادمصرف برای هیچ فردی توصیه نمیشود.


    • سمیه | 1403/01/19

      باسلام من این دارو تاکرولیموس دارم به نظرتون چه موقعه ای خوبه اسفاده کنم

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      با سلام. دارو یا یک ساعت قبل غذا یا دو ساعت بعد غذا مصرف شود و در ساعت مشخصی از روز استفاده شود. 


    • فاطمه | 1402/05/23

      عفونت چشم گرفته بودم قرمزی چشم خوب شده دکتر برای تار دیدنم قطره تاکرو لیموس نوشتن آیا فشار ثاثیر دارد من فشارم بالا هست چون

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام فرم خوراکی آن در فشار بالا باید با احتیاط مصرف شود
      قطره چشمی آن در ایران موجود نیست


    • رضا | 1402/01/10

      سلام بنده بیمار پیوند هستم از تاکرولیموس 1 میلی گرمی استفاده می کنم چند وقت احساس می کنم قلبم تند تر میزنه و فشار خونم 13 یا 14 شده تنفس هم سخت تر شده عوارض تاکرولیموس رو خونده م همه این موارد رو نوشته بود امکانش هست من با کاهش دارو یا قطع دارو به وضعیت نرمال برسم

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام حتما در این خصوص به متخصص معالجتان اطلاع دهید شما مجاز به قطع دارو بدون مشورت با پزشک نیستید


    • مهدی | 1401/12/08

      با سلام مدتیه پلک هام دچار اگزما شده خارش و خشکی داشت به پزشک مراجعه کردم پیکرولیموس تجویز کردن اما بعد از مصرفش شدیدا چشمام سوزش داشت به همین خاطر قطع کردم پزشک دیگه ای برام تاکرولیموس تجویز کردن به پزشک گفتم که داخل بروشور قید شده که اطراف چشم استفاده نشود ایشون گفتن معمولا پزشکا تجویز میکنن برای صورت و چشم بازهم سوزش شدید دارم چند روزیه استفاده نکنم دیگه؟

      پاسخ خانم دکتر اله دادی:

      سلام
      با توجه به توصیه شرکت سازنده دارو نباید در اطراف چشم استفاده شود.
      توصیه شرکت سازنده: این محصول فقط برای مصرف موضعی روی پوست طراحی شده، از استفاده آن در نواحی داخل چشم و اطراف آن، داخل بینی و دهان خودداری کنید. ( اگر به طور غیر عمد محصول با این نواحی تماس یافت با آب فراوان بشویید )


    • مصطفی | 1400/08/08

      سلام باتوجه به نایاب بودن کرم elidel آیا مجاز هستش که از تاکرولیموس استفاده کرد یا خیر؟؟؟؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام با توجه به اینکه تاکرولیموس و پیمکرولیموس دو داروی متفاوت ولی هم خانواده هستند تغییر این دو باید تحت نظر متخصص معالج باشد


    • azadeh | 1399/10/17

      عرض سلام و احترام بنده بیماری لوپوس دارم قرص هیدروکسی کلروکین 2 عدد و پردنیزولون 1.5 عدد و ویتامین دی استفاده میکنم حدود دوماه پیش دکتر معالجم گفتند که بیماریم فعال شده و قرص کوگرافت را روزی یکبار تجویز کردند در این مدت ریزش و شکستگی مو که از قبل داشتم بیشتر و افزایش وزن داشتم میخواستم بپرسم که می تواند از عوارض این قرص باشد و تا چه مدت باید استفاده کرد دکتر دو بسته 48 تایی بهم داده است. پیشاپیش از بذل توجه شما سپاسگزارم

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام بله دو مشکل پیش آمده جزء عوارض این دارو می باشد.
      مدت مصرف آن را پزشکتان تعیین می کند


    • معصومه سالاروند | 1399/09/06

      باسلام من بیماری لوپوس دارم وقرص هیدروکسی وآزارام مصرف میکردم و پردنیزلون حالا افت سلولی دارم گلبولهای سفید خونم پایین اومدن دکتر قرص تاکرولیموس رو جایگزین اون دوتا کردن حالا هشت روزه مصرف کردم هیچ بهبودی نداشتم التهاب مفاصل و درد شدید دارم بیشتر درناحیه کتف و انگشتام و گلوم قرص پردنیزلون هم در کنارش مصرف میکنم میشه نظرتون رو بهم بگید چرا این دارو اثری درمن نداره .ممنون

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
       قضاوت در مورد اثر بخشی تاکرولیموس به زمان بیشتری نیاز است.. فعلا می توانید مصرف پردنیزولون را ادامه دهید


    • Afshin | 1399/06/16

      سلام استفاده موضعی از پماد تاکرولیموس باعث تضعیف سیستم ایمنی میشود؟

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام با توجه به جذب کم سیستمی دارو خیر


    • اعظم | 1399/03/28

      سلام وسپاس ازتوضیحات کامل تاکرولیموس چه مکانیسمی تاثیربرروی پلاکت وکسی که فنوباربیتال مصرف میکنه میگذاره؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام اثر کاهنده روی تعداد پلاکت می تواند داشته باشد. با فنوباربیتال تداخل دارد لازم است که فنوباربیتال با داروی دیگری جایگزین شود


    • مهری | 1399/03/27

      سلام، بیش از یکسال دارم کپسول تاکرولیموس رو یک روز در میان استفاده می کنم مشکل دستگاه گوارش داشتم الان بدتر شد، داروی اوزونیوم هم استفاده می کنم ضمن اینکه دچار تغییرات ادراری شدم و سوزش بعد از ادرار دارم یکبار هم تو ازمایشم دفع پروتیین نشون داده شد، سوالم اینکه اینها عوارض مصرف این داروست؟

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      سمیت کلیوی یکی از عواض این دارو میباد که مهم بوده و نیازمند مراجعه به پزشک و پیگیری میباشد.


    • محمد | 1398/11/23

      با سلام من حدودا دو هفته مباشد که استفاده کردم از این دارو،برا یک لکه سفید زیر گلو،ولی تغیری نکرده،دلیل چیست؟با تشکر،(دکتر گفت دلیل بوجود آمدن این لکه عصبانیت میباشد)

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      تاکرولیموس در درمان پسوریازیس کاربرد دارد که مکانیسم  و علت تقریبا نامشخص است . 
      دوره درمان معمولا چند هفته زمان می برد.


    • عباس | 1398/10/15

      آیا پماد مدوپروک 0/1(پماد ایرانی) برای افراد مبتلا به پیسی مناسب می دانید ؟ پماد خارجی آن را (در شیراز) پیدا نکردم .با سپاس

      پاسخ اقای دکتر میرحسینی:

      بله
      قطعا میتونه کمک کننده باشه