تورمیفن Toremifene
نسل اول مودیلاتور های انتخابی گیرنده استروژن که از نظر ساختاری شبیه تاموکسیفن هستند. مانند تاموکسیفن در بافت استخوان و متابولیسم کلسترول آگونیست استروژن است اما در سینه و رحم آنتاگونیست استروژن است.
مکانیسم اثر
تورمیفن یک مشتق تری فنیل اتیلن غیر استروئیدی است و به گیرنده های استروژن متصل می شود. اثرات استروژنیک، آنتی استروژنیک یا هر دو را بسته به مدت تجویز، گونه، جنسیت، ارگان هدف و هدف نهایی نشان می دهد.
اثر ضد توموری آن در سرطان سینه به خاطر اثر آنتی استروژنی آن است، به عبارتی توانایی آن برای رقابت با استروژن در سینه که موجب مهار تحریک رشد توسط استروژن در تومور می شود.مکانیسم های ضد توموری دیگر آن القای آپوپتوز، تنظیم بیان انکوژن ها و فاکتورهای رشد است.فارماکودینامیک
تورمیفن یک داروی هورمونی آنتی نئوپلاستیک است که در درمان سرطان سینه پیشرفته استفاده می شود. تورمیفن یک ماده با ساختار غیر استروئیدی اما با خواص ضداستروژنی است. اثر ضد استروژنی آن به خاطر رقابت آن با استروژن در نواحی هدف در بافت هایی نظیر سینه است .
فارماکوکینتیک
- نیمه عمر: 5 روز
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 ساعت
- اتصال به پروتئین: بیشتر از 99.5 %
- حجم توزیع: 580 لیتر
- متابولیسم: CYP3A4 کبدی
- متابولیت: ان-دمتیل تورمیفن،دآمینو هیدروکسی تورمیفن
- کلیرانس: 5 لیتر در ساعت
- دفع: عمدتا مدفوع،10% ادراری
مقدار مصرف تورمیفن
بزرگسالان : سرطان سینه
60 میلی گرم در روز
تداخلات دارویی
هشدارها
افزایش فاصله QT به صورت وابسته به دوز و غلظت که میتواند منجر به Torsade de pointes شود که دارای علایم سنکوپ، تشنج یا مرگ است.
از مصرف همزمان داروهای افزایش دهنده فاصله QT و مهارکننده های CYP3A4 خودداری کنید.نکات قابل توصیه
در زمان مصرف تورمیفن عملکرد خونی به صورت دوره ای ارزیابی شود.
گریپ فروت مصرف نکنید.
از روش های ضد بارداری غیر هورمونی نظیر کاندوم استفاده کنید.در صورت باردار شدن به پزشک خود اطلاع دهید.
پرسش از دکتر داروساز