اطلاعات دارویی لاپاتینیب

● لاپاتینیب اثر درمانی خود را با مهار دو گیرنده کلیدی درگیر در رشد و تکثیر سلول های سرطانی، یعنی HER2 (گیرنده 2 فاکتور رشد اپیدرمی انسانی) و EGFR (گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی) اعمال می کند.

● با اتصال به این گیرنده ها، لاپاتینیب مسیرهای سیگنال دهی آنها را که برای بقا و رشد سلول های سرطان سینه HER2 مثبت حیاتی هستند، مختل می کند. این مهار به کند کردن پیشرفت بیماری و کاهش رشد تومور کمک می کند.

● فارماکودینامیک لاپاتینیب شامل تعامل آن با گیرنده های HER2 و EGFR روی سلول های سرطانی است.

● با مسدود کردن این گیرنده‌ها، لاپاتینیب با مسیرهای سیگنالی که باعث رشد، تقسیم و بقای سلولی می‌شوند، تداخل می‌کند.

● این اختلال در نهایت منجر به کاهش تکثیر سلول های تومور و افزایش مرگ سلولی می شود که به اثرات ضد سرطانی آن کمک می کند.

جذب:
● لاپاتینیب پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.

توزیع:
● در بافت های مختلف از جمله محل های تومور توزیع می شود.

متابولیسم:
● لاپاتینیب تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً از طریق آنزیم های CYP3A4 و به میزان کمتر، آنزیم های CYP3A5 قرار می گیرد.

دفع:
● دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می‌شوند و مقدار کمتری از طریق ادرار دفع می‌شوند.

نیمه عمر:
● نیمه عمر لاپاتینیب حدود 24 ساعت است.

● سرطان سینه متاستاتیک HER2 مثبت در ترکیب با کپسیتابین یا تراستوزوماب.

● دوز لاپاتینیب می تواند بر اساس نوع خاص سرطان سینه تحت درمان و عوامل فردی بیمار متفاوت باشد.

● این دارو معمولا به عنوان یک قرص خوراکی مصرف می شود و اغلب در ترکیب با سایر داروهای سرطان استفاده می شود.

● رژیم دوز دقیق باید توسط یک متخصص تعیین شود.

● لاپاتینیب در افراد دارای حساسیت مفرط شناخته شده به دارو منع مصرف دارد.

● همچنین در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی باید از مصرف آن اجتناب شود.

● قبل از شروع درمان با لاپاتینیب، بیماران باید پزشک را از هرگونه حساسیت یا شرایط پزشکی زمینه ای مطلع کنند.

● اسهال
● تهوع و استفراغ
● خستگی
● بثورات یا تغییرات پوستی
● سندرم دست و پا (قرمزی، تورم و درد در کف دست و پا)
● مشکلات کبدی (یرقان، ادرار تیره، درد شکم)
● مشکلات مربوط به قلب (تنگی نفس، ضربان قلب نامنظم)

● مهار کننده ها یا القا کننده های قوی CYP3A4
● داروهایی که بر فعالیت الکتریکی قلب تأثیر می‌گذارند (طولانی شدن QT)
● مکمل های گیاهی

● خطر اسهال شدید که به طور بالقوه منجر به کم آبی بدن و عدم تعادل الکترولیت می شود.

● بالقوه برای مشکلات جدی کبد، از جمله آسیب یا نارسایی کبد.

● خطر مشکلات مربوط به قلب، مانند کاهش عملکرد قلب و نارسایی قلبی.

● بالقوه برای مشکلات ریوی، از جمله بیماری بینابینی ریه.

● نظارت بر عملکرد قلب از طریق ارزیابی منظم قلبی.

● نظارت دقیق بر عملکرد کبد از طریق آزمایش خون.

● در بیماران با سابقه بیماری قلبی، بیماری ریوی یا مشکلات کبدی احتیاط کنید.

● مدیریت دقیق اسهال برای جلوگیری از عوارض.

● لاپاتینیب ممکن است به جنین در حال رشد آسیب برساند و به طور کلی در دوران بارداری توصیه نمی شود.

● افراد باردار یا کسانی که قصد باردار شدن دارند باید خطرات و مزایای بالقوه را با پزشک در میان بگذارند.