دکس مدتومیدین dexmedetomidine
برای ایجاد خواب در طی جراحی استفاده می شود.
مکانیسم اثر
آگونیست گیرنده آلفا 2-آدرنوسپتور با عملکرد مرکزی که دارای خواص سداسیون و بیهوشی است ، احتمالاً با فعال سازی پروتئین های G در ساقه مغز، منجر به مهار انتشار نوراپی نفرین می شود.
فارماکودینامیک
دکس مدتومیدین 2 آدرنوسپتورها را فعال کرده با تضعیف پاسخ های نورو اندوکرین و همودینامیکی به بیهوشی و جراحی، باعث کاهش تون سمپاتیک می شود. نیازبه بیهوش کننده ها و اپیوئید ها را کاهش می دهد و باعث سداسیون و بی دردی می شود.
فارماکوکینتیک
نیمه عمرحذف: 6 دقیقه- 2 ساعت (ترمینال)
پیک پلاسمایی: 0.3 تا 1.5 نانوگرم در میلی لیتر
پروتئین بایندینگ: 94٪
حجم توزیع: 118 لیتر
متابولیسم: کبد ، از جمله گلوکورونیداسیون و CYP2A6
متابولیت ها: 3-هیدروکسی ، 3-کربوکسی ، 3-هیدروکسی N-متیل ، 3-کربوکسی N-متیل و N-متیل ا گلوکورونید دکس مدتومیدین
کلیرانس کل: 39 لیتر در ساعت
دفع: ادرار (95٪) ؛ مدفوع (4٪)
موارد مصرف دکس مدتومیدین
-القای سداسیون در ICU
-القای سداسیون در اعمال جراحی
مقدار مصرف دکس مدتومیدین
1-برای سداسیون بیماران در ابتدای لوله گذاری و تهویه مکانیکی در محیط ICU
لودینگ دوز: 1 میکروگرم / کیلوگرم IV در مدت 10 دقیقه ؛ برای بزرگسالانی که از سایر داروهای سداتیو انتقال یافته اند ، ممکن است لودینگ دوز لازم نباشد.
دوز نگهدارنده: 0.2-0.7 میکروگرم / کیلوگرم در ساعت تزریق مداوم IV ؛ از 24 ساعت تجاوز نکند.
دکس مدتومیدین به طور مداوم در بیماران با تهویه مکانیکی قبل ، در حین و بعد از خارج کردن لوله تزریق شده است. قطع دکسمدتومیدین قبل از خارج كردن لوله ضروری نیست.
2-برای سداسیون بیماران غیر اینتوبه قبل و یا در طی اقدامات جراحی و سایر موارد
لودینگ دوز: 1 میکروگرم بر کیلوگرم IV طی 10 دقیقه
دوز نگهدارنده: 0.6 میکروگرم در کیلوگرم در ساعت IV و تیتراسیون تا مشاهده اثر (معمولاً 0.2-1 میکروگرم در کیلوگرم در ساعت)
اینتوباسیون بیمار فیبروپتیک هوشیار
• لودینگ دوز: 1 میکروگرم بر کیلوگرم IV طی 10 دقیقه
• دوز نگهدارنده: 0.7 میکروگرم در کیلوگرم در ساعت IV تا زمان ایمن شدن لوله تراشه
موارد منع مصرف
ندارد
عوارض جانبی دکس مدتومیدین
افت فشار خون ، فشار خون بالا ، حالت تهوع ،برادی کاردی ، پیرکسی ، فیبریلاسیون دهلیزی ، خشکی دهان ، استفراغ ، هیپوکسی ، هیپوولمی ، آتلکتازی ، تاکی کاردی ، خونریزی پس از عمل ، کم خونی ،آژیتاسیون، افزایش دمای بدن، درد ، هیپرگلیسمی ، لرز یا سختی،الیگوریا ، تشنگی ، اسیدوز ، پلورال افیوژن ، ادم ریوی ، هیپوکلسمی ، کاهش خروجی ادرار ، تاکی کاردی سینوسی ،تاکی کاردی بطنی ، خس خس سینه ، ادم محیطی ،آریتمی ، فیبریلاسیون دهلیزی ، بلوک دهلیزی-بطنی ، ایست قلبی ، اختلال قلبی ،اکستراسیستول، سکته قلبی ، تاکی کاردی فوق بطنی ، آریتمی بطنی ، تاکی کاردیای بطنی ، فوتوپسی ، اختلال بینایی ، درد شکمی ، اسهال ،هیپرپیرکسی ،افزایش AST / ALT ، افزایش آلکالن فسفاتاز، افزایش اوره خون، وارونگی موج T، افزایش GGT ، طولانی شدن QT ، هایپرکالمی ، افت قند خون ، تشنج ، سرگیجه ، سردرد ، نورالژی ، نوریت ، اختلال گفتاری ، حالت گیجی ، هذیان ، توهم ، پلی اوری، آپنه ، برونکواسپاسم ، تنگی نفس ، هیپرکاپنی، هیپوونتیلاسیون ، گرفتگی ریوی ، اسیدوز تنفسی ، هایپرهیدروز ، خارش ، بثورات پوستی ، کهیر ، بیهوشی سبک ، نوسان فشار خون ،،
تداخلات دارویی
Eliglustat-calcium/magnesium/potassium/sodium oxybates-hydrocodone-metoclopramide intranasal-sodium oxybate-sufentanil SL-valerian-vortioxetine-Albuterol-alfentanil-alprazolam-amitriptyline-amobarbital-amoxapine-apomorphine-arformoterol-aripiprazole-armodafinil-avapritinib-axitinib-azelastine-baclofen-belladonna and opium-benazepril-benperidol-benzphetamine-brexpiprazole-brompheniramine-buprenorphine-buprenorphine buccal-buprenorphine, long-acting injection-butabarbital-butalbital-butorphanol-caffeine-captopril-carbinoxamine-carisoprodol-cenobamate-chloral hydrate-chlordiazepoxide-chlorpheniramine-chlorpromazine-chlorzoxazone-cinnarizine-clemastine-clomipramine-clonazepam-clorazepate-clozapine-codeine-cyclizine-cyclobenzaprine-cyproheptadine-dantrolene-desflurane-desipramine-dexchlorpheniramine-dexfenfluramine-dexmethylphenidate-dextroamphetamine-dextromoramide-diamorphine-diazepam-diazepam intranasal-dichlorphenamide-diethylpropion-difenoxin hcl-dimenhydrinate-diphenhydramine-diphenoxylate hcl-dipipanone-dobutamine-dopamine-dopexamine-dosulepin-doxepin-doxylamine-droperidol-eluxadoline-ephedrine-epinephrine-epinephrine racemic-estazolam-ethanol-etomidate-fenfluramine-flibanserin-fluphenazine-flurazepam-formoterol-gotu kola-haloperidol-hawthorn-hops-hydromorphone-hydroxyzine-iloperidone-imipramine-isoproterenol-ivacaftor-kava-ketamine-ketotifen, ophthalmic-lemborexant-levalbuterol-levorphanol-lisdexamfetamine-lofepramine-lofexidine-lomitapide-loprazolam-lorazepam-lormetazepam-loxapine-loxapine inhaled-lurasidone-maprotiline-marijuana-melatonin-meperidine-meprobamate-metaproterenol-metaxalone-methadone-methamphetamine-methocarbamol-methylenedioxymethamphetamine-midazolam-midazolam intranasal-midodrine-mirtazapine-modafinil-morphine-motherwort-moxonidine-nabilone-nalbuphine-norepinephrine-nortriptyline-olanzapine-oliceridine-opium tincture-orphenadrine-oxazepam-oxycodone-oxymorphone-paliperidone-papaveretum-papaverine-passion flower-pentazocine-pentobarbital-perphenazine-phendimetrazine-phenobarbital-phentermine-phenylephrine-phenylephrine PO-pholcodine-pimozide-pirbuterol-primidone-prochlorperazine-promethazine-propofol-propylhexedrine-protriptyline-quazepam-quetiapine-ramelteon-risperidone-salmeterol-scullcap-secobarbital-sevoflurane-shepherd's purse-sufentanil-tamoxifen-tamsulosin-tapentadol-tazemetostat-temazepam-terbutaline-thioridazine-thiothixene-tinidazole-topiramate-tramadol-trazodone-triazolam-triclofos-trifluoperazine-trimipramine-triprolidine-valbenazine-valerian-xylometazoline-yohimbine-ziconotide-ziprasidone-zotepine-ashwagandha-brimonidine-eucalyptus-nettle-ruxolitinib-sage-Siberian ginseng
هشدارها
- برادی کاردی و ایست سینوسی در داوطلبان جوان سالم با تن واگال بالا یا با روشهای مختلف تجویز از جمله تجویز سریع بولوس IV رخ داده است.
- احتیاط در انسداد پیشرفته قلبی و / یا اختلال عملکرد شدید بطنی.
-فشار خون بالا گذرا در درجه اول در هنگام تجویز لودینگ دوز گزارش شده است. کاهش ریت تزریق لودینگ دوز را در نظر بگیرید.
-بیماران با تحریک می توانند بیدار و هوشیار شوند. این امر به تنهایی نباید به عنوان عدم کارآیی دارو در نظر گرفته شود.
-قرارگرفتن در معرض دکس مدتومیدین به صورت طولانی مدت بیش از 24 ساعت، ممکن است با تحمل و تاکیفیلاکسی و افزایش وابسته به دوز عوارض جانبی همراه باشد.
در بیماران مبتلا به نقص کبدی یا افراد 65 ≥ سال کاهش دوز در نظر بگیرید. با افزایش شدت اختلال کبدی ، کلیرانس کاهش می یابد.
-کاهش فشار خون و برادی کاردی ممکن است مداخله پزشکی را ایجاب کند. ممکن است در بیماران با هیپوولمی ، دیابت یا فشار خون مزمن و در افراد مسن بارزتر باشد. در بیماران با بلوک پیشرفته قلب یا اختلال عملکرد شدید بطنی با احتیاط استفاده شود
- در تجویز بیش از 6 ساعت،علائم ترک پس از قطع مشاهده شده است.
- تاکی کاردی و فشار خون بالا گزارش شده است که نیاز به نظارت 48 ساعته پس از قطع مصرف دارو دارد.
-با توجه به افزایش اثرات فارماکودینامیکی، در صورت استفاده همزمان با سایر گشادکننده های عروق یا عوامل کرونوتروپیک منفی احتیاط لازم است.
-همزمانی مصرف با داروهای بیهوشی ، سداتیو، خواب آور و اپیوئید ها احتمالاً منجر به افزایش اثرات فارماکودینامیک می شود.
نکات قابل توصیه
-به طور مداوم بیماران تحت درمان را مانیتور کنید.
- اگر تاکی کاردی و / یا فشار خون بالا پس از قطع دارو رخ دهد ، درمان حمایتی لازم است انجام شود.
مصرف در بارداری
C
هیچ مطالعه کافی و کنترل شده ای در مورد استفاده در زنان باردار وجود ندارد.
در یک مطالعه آزمایشگاهی در مورد جفت انسانی ، انتقال جفتی دکسمدتومیدین رخ داده است.
فقط در صورت نیاز واضح و منفعت بیشتر از خطر استفاده از آن توصیه می شود.
مصرف در شیردهی
دکس مدتومیدینRadio-labeled تزریق شده به صورت SC به موشهای ماده شیرده ، در شیر دفع می شود.
از آنجا که بسیاری از داروها در شیر دفع می شود، هنگام مصرف در زنان شیرده باید احتیاط کرد.
پرسش از دکتر داروساز