اطلاعات دارویی کلستیرامین

کلستیرامین با عملکردی فیزیکی – شیمیایی عمل می کند. این دارو در دستگاه گوارش باقی می ماند و جذب سیستمیک ندارد. ساختار آن به گونه ای است که می تواند اسیدهای صفراوی بار منفی را در روده به خود جذب کند. در شرایط طبیعی، اسیدهای صفراوی پس از ترشح از کبد به روده باریک وارد شده و پس از ایفای نقش در گوارش چربی، مجدد در ناحیه ایلئوم جذب شده و به چرخه ی کبدی–روده ای باز می گردند.

با مصرف کلستیرامین، این چرخه مختل شده و اسیدهای صفراوی به رزین دارویی متصل شده و از طریق مدفوع دفع می شوند. در نتیجه، کبد برای جبران اسیدهای صفراوی از دست رفته، مجبور به مصرف کلسترول خون برای سنتز آن ها می شود. این روند به کاهش سطح کلسترول LDL (کلسترول بد) در پلاسما منجر می شود.

کلستیرامین تأثیر خود را به صورت موضعی در لومن روده اعمال می کند. این دارو هیچ گونه جذب سیستمیکی ندارد و اثرات درمانی آن ناشی از تغییر در متابولیسم اسیدهای صفراوی و کلسترول است. کاهش جذب اسیدهای صفراوی باعث تحریک سنتز گیرنده های LDL در کبد می شود که در نهایت منجر به برداشت بیشتر LDL از خون و کاهش غلظت آن در پلاسما می گردد.

کلستیرامین دارویی غیرقابل جذب است که پس از مصرف خوراکی، در روده باقی می ماند و هیچ گونه جذب در جریان خون ندارد. دارو به همراه اسیدهای صفراوی متصل شده، به صورت کامل از طریق مدفوع دفع می شود. متابولیسم و دفع کلیوی برای این دارو مطرح نیست. زمان شروع اثر آن تدریجی است و ممکن است برای رسیدن به کاهش محسوس کلسترول چندین هفته استفاده منظم نیاز باشد.

کلستیرامین در درمان هایپرکلسترولمی اولیه، به ویژه در بیمارانی که رژیم غذایی کم چرب به تنهایی مؤثر نبوده، کاربرد دارد. این دارو همچنین در کنترل خارش ناشی از کلستاز (مانند در بیماری های کبدی انسدادی) و در درمان اسهال ناشی از سوءجذب اسیدهای صفراوی مؤثر است. در موارد خاص مانند مسمومیت با داروهای خاص یا سموم محلول در صفرا نیز ممکن است برای جذب و دفع سریع تر ماده سمی استفاده شود.

مقدار مصرف کلستیرامین باید با دوز پایین آغاز شود تا احتمال بروز عوارض گوارشی کاهش یابد. در بزرگسالان، مقدار اولیه۴ گرم، یک تا دو بار در روز است. در صورت نیاز، این مقدار می تواند به تدریج تا ۲۴ گرم در روز افزایش یابد که در چند دوز منقسم مصرف می شود. پودر دارو باید قبل از مصرف در آب، آب میوه یا سایر مایعات مناسب حل شود. نباید پودر را خشک بلعید.

کلستیرامین در افرادی که دچار انسداد کامل صفراوی هستند، نباید استفاده شود؛ زیرا در این حالت اسیدهای صفراوی به روده نمی رسند و دارو اثری نخواهد داشت. همچنین در بیمارانی که به هر یک از ترکیبات دارو حساسیت دارند یا دچار انسداد روده ای هستند، استفاده از این دارو ممنوع است.

شایع ترین عوارض کلستیرامین مربوط به سیستم گوارشی است. یبوست، نفخ، تهوع، سوءهاضمه و احساس سنگینی معده از جمله مشکلات رایج هستند. در برخی بیماران، استفاده بلندمدت ممکن است باعث کاهش جذب ویتامین های محلول در چربی (A,K,E,D) و نیز داروهای دیگر شود. همچنین در دوزهای بالا ممکن است خطر انسداد روده ای به ویژه در افراد مسن یا دارای بیماری های گوارشی زمینه ای افزایش یابد.

اسپیرونولاکتون , اورسودوکسی کولیک اسید , بتامتازون , ویتامین آ , تتراسیکلین , لووتیروکسین , فنیل بوتازون , فنین دیون | فنیندیون , فوسیدیک اسید , بندروفلومتازید

کلستیرامین می تواند با جذب داروهای دیگر در روده تداخل ایجاد کند. از جمله داروهایی که ممکن است اثرشان کاهش یابد می توان به وارفارین، تیروکسین، دیگوکسین، داروهای ضدصرع و برخی آنتی بیوتیک ها اشاره کرد. به همین دلیل توصیه می شود داروهای خوراکی دیگر حداقل یک ساعت قبل یا چهار تا شش ساعت پس از کلستیرامین مصرف شوند تا از تداخل جلوگیری شود.

در طول مصرف کلستیرامین، باید وضعیت تغذیه ای بیمار و علائم گوارشی ایشان به طور منظم پایش شود. در صورت بروز یبوست مقاوم یا درد شکمی، بررسی خطر انسداد روده ضروری است. همچنین در بیماران مبتلا به کمبود ویتامین های محلول در چربی یا در خطر آن، ممکن است مصرف مکمل های ویتامینی مورد نیاز باشد.

پودر کلستیرامین باید همیشه در مایع حل شده و سپس مصرف شود. مصرف آن با غذا یا بلافاصله بعد از غذا می تواند تحمل گوارشی را بهبود دهد. در صورت استفاده طولانی مدت، پیگیری سطح کلسترول و وضعیت تغذیه ای بیمار ضروری است. بیماران باید از مصرف خشک پودر دارو به شدت پرهیز کنند.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

کلستیرامین جذب سیستمیک ندارد ودر بارداری ایمن تلقی می شود. با این حال، ممکن است جذب ویتامین های ضروری را کاهش دهد و بنابراین توصیه می شود در بارداری تنها با تشخیص و نظارت پزشک مصرف شود.

مصرف کلستیرامین در دوران شیردهی بلامانع است، چرا که جذب سیستمیک ندارد. با این حال، بررسی وضعیت تغذیه ای مادر و دریافت کافی ویتامین های محلول در چربی اهمیت دارد.

کولستیپول , کوله سوالام