تولمتین Tolmetin
تولمتین یک داروی ضدالتهاب غیر استروئیدی غیر انتخابی است.
مکانیسم اثر
مهار سیکلواکسیژناز 1 و 2 ( 2 و 1COX)
فارماکودینامیک
تولمتین مانند سایر داروهای خانواده NSAID دارای اثرات ضد تب, ضد درد و ضد التهابی است.
فارماکوکینتیک
دارو به صورت خوراکی مصرف شده و به خوبی از راه دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف غذا یا شیر حدود 16 درصد باعث کاهش فراهمی زیستی دارو شده و 50 درصد پیک غلظت پلاسمایی را کاهش می دهد.
تولمتین اتصال پروتئینی بالایی (99 درصد) دارد و به داخل شیر نیز ترشح می شود. در کبد به متابولیت غیر فعال دی کربوکسیلیک اسید متابولیزه شده و طی 24 ساعت به صورت متابولیت (60 درصد), تغییر نیافته (20 درصد) و کونژوگه (20 درصد)در ادرار دفع می شود.
مقدار مصرف تولمتین
بزرگسالان
- آرتریت روماتوئید : با دوز 400 میلی گرم خوراکی 3 مرتبه در روز شروع شده و برای دوز نگهدارنده 600 تا 1800 میلی گرم روزانه در 3 دوز منقسم ادامه می یابد ( حداکثر دوز مجاز روزانه 1800 میلی گرم می باشد).
- استئوآرتریت : با دوز 400 میلی گرم خوراکی 3 مرتبه در روز شروع شده و برای دوز نگهدارنده 600 تا 1800 میلی گرم روزانه در 3 دوز منقسم ادامه می یابد ( حداکثر دوز مجاز روزانه 1800 میلی گرم می باشد).
** نکته : طوری زمان بندی شود که مصرف یک دوز از تولمتین صبح بعد از بیدار شدن از خواب و یک دوز از آن شب قبل از خوابیدن باشد.
دوز دارو بسته به پاسخ دهی بیمار به آن, بعد از 1 تا 2 هفته باید تنظیم شود.
کودکان 2 ساله و بزرگتر
- آرتریت روماتوئید جوانان : شروع با 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز به صورت خوراکی در 3 تا 4 دوز منقسم, ادامه با 15 تا 30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در 3 تا 4 دوز منقسم. حداکثر دوز مجاز روزانه 30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن می باشد.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , سابقه آسم , سابقه کهیر , سایر واکنش های حساسیتی به NSAIDs یا آسپرین , در موارد انجام CABGعوارض جانبی تولمتین
تهوع , سردرد2 , یبوست , درد سینه , استفراغ , سرگیجه , افسردگی , اسهال , ضعف , افزایش فشارخون , ادم , نفخ , خواب آلودگی , کاهش سطح هماتوکریت , اختلالات هضم غذا , درد شکمی , وزوز گوش , اختلالات بینایی , گاستریت (ورم معده) , زخم گوارشی , تغییرات وزن , التهاب پوست , کاهش خفیف هموگلوبین , افزایش BUN , عفونت مجاری ادراریتداخلات دارویی
تاناستوم , وارفارین , لیتیوم , دروسپیرنون , جینکوبیلوبا , نتونال , دسیرودین , دوکسازوسین , مگلومین کامپاند , تراوپروست , داساتینیب , اپروسارتان , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , تراندولاپریل , بنازپریل , آمینولوولینیک اسید خوراکی , پمترکسد | پمترکسید , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , آمینولوولینیک اسید موضعی , راموسیروماب , کوردیسپس , آیوکساگلات , آمینوهیپورات سدیمهشدارها
• به طور کلی مطالعات بالینی روی NSAIDs انتخابی cox2 و انواع غیر انتخابی آن, نشانگر افزایش احتمال وقایع قلبی عروقی ( انفارکتوس میوکارد و سکته) در مصرف NSAIDs است که میتواند کشنده باشد.
• برای کاهش احتمال این خطرات بایستی کمترین دوز موثر در کوتاه ترین دوره زمانی مصرف شود. • NSAIDs می توانند باعث ایجاد فشار خون بالا یا بدتر شدن آن شوند که ممکن است با افزایش عوارض قلبی عروقی در بیماران نیز در ارتباط باشد.
• در مصرف همزمان دیورتیک های لوپ یا تیازیدها با تولمتین , ممکن است پاسخ بیمار به داروی دیورتیک مختل شود.
• ممکن است تولمتین باعث عوارض گوارشی شدید شامل التهاب, زخم , خون ریزی و سوراخ شدن معده, روده کوچک و روده بزرگ شود که می تواند کشنده باشد. این عوارض در هر زمانی و حتی بدون علائم هشدار دهنده ممکن است ایجاد شوند.
• مصرف طولانی مدت NSAIDs ممکن است باعث افزایش احتمال آسیب کلیوی شود. نفریت حاد بینابینی, هماچوری, پروتئینوری و گهگاه سندرم نفروتیک ممکن است گزارش شود.
• واکنش های آنافیلاکسی در مصرف تولمتین ممکن است ایجاد شود. در صورت حساسیت بیمار به آسپرین , تولمتین مصرف نشود.
• بیماران مبتلا به آسم ممکن است آسم به علت حساسیت به آسپرین داشته باشند و با مصرف آسپرین برونکواسپاسم تشدید شود. به علت احتمال حساسیت متقاطع بین آسپرین و سایر NSAIDs , در این بیماران تولمتین نیز نباید مصرف شود و در سایر بیماران آسمی با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توصیه
در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و یا سایر NSAIDs و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) خون ریزی گوارشی, مشکلات کلیوی, بارداری( خصوصا در سه ماهه سوم ) یا قصد بارداری, شیردهی.
در صورت مصرف داروهای زیر با پزشک مطرح شود : سایرNSAIDs, سدیم بی کربنات, سالسیلات ها (آسپرین) , پمترکسد.
- در صورتی که بیمار مبتلا به نارسایی قلبی می باشد احتمال مشکلات قلبی عروقی افزایش می یابد بنابراین با نظارت پزشک دارو مصرف شود.
- در بیماران مسن تر از 65 سال با احتیاط مصرف شود چراکه عوارض جانبی بیشتری ممکن است داشته باشد.
- مصرف دارو قبل از غذا با یک لیوان پر از آب ارجحیت دارد اما در صورت ایجاد عوارض گوارشی با غذا مصرف شود.
- در صورت فراموش کردن یک دوز از دارو به محض یادآوری مصرف شود. در صورتی که زمان زیادی تا دوز بعدی باقی نمانده است از آن صرف نظر شده و طبق روال قبل دارو مصرف شود. در هر صورت دوز دارو نباید دو برابر شود.
پرسش از دکتر داروساز