آستمیزول astemizole


● استمیزول (Astemizole) یک داروی آنتی هیستامین است که قبلا برای درمان بیماری های آلرژیک مانند تب یونجه و کهیر استفاده می شد.

● این دارو متعلق به دسته ای از داروهای شناخته شده به عنوان آنتی هیستامین های نسل دوم است.

● آستمیزول در درجه اول برای تسکین علائم آلرژی با مسدود کردن اثرات هیستامین، ماده ای که بدن در پاسخ به واکنش های آلرژیک تولید می کند، استفاده می شد.

● با این حال، این دارو به دلیل عوارض جانبی بالقوه قلبی، از جمله آریتمی، از بسیاری از بازارها خارج شده است و دیگر برای استفاده در بیشتر کشورها توصیه نمی شود.

 

مکانیسم اثر

● آستمیزول متعلق به دسته داروهایی است که به عنوان آنتی هیستامین شناخته می شوند.

● این دارو با مسدود کردن گیرنده های هیستامین H1، که مسئول میانجی پاسخ های آلرژیک هستند، عمل می کند.

● آستمیزول با مهار اثرات هیستامین به کاهش علائم آلرژی مانند عطسه، خارش، آبریزش بینی و بثورات پوستی کمک می کند.

● با این حال، ذکر این نکته ضروری است که آستمیزول به دلیل پتانسیل عوارض جانبی جدی قلبی از بسیاری از بازارها خارج شده است و دیگر برای استفاده از آن توصیه نمی شود.

 

فارماکودینامیک

● آستمیزول با مسدود کردن انتخابی گیرنده های هیستامین H1، که در سلول های مختلف در سراسر بدن، از جمله آنهایی که در پاسخ های آلرژیک دخیل هستند، وجود دارند، عمل می کند.

● آستمیزول با مسدود کردن فعال شدن این گیرنده ها، اثرات هیستامین را مهار می کند که به کاهش علائم آلرژی کمک می کند.

● با این حال، مشخص شده است که آستمیزول بر سایر کانال‌های یونی قلب نیز اثر می‌گذارد که می‌تواند منجر به آریتمی‌های قلبی بالقوه تهدید کننده زندگی شود.

فارماکوکینتیک

● آستمیزول پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.

● متابولیسم گسترده ای در کبد توسط آنزیم CYP3A4 انجام می شود و متابولیت های فعال را تشکیل می دهد.

● نیمه عمر حذف آستمیزول و متابولیت های فعال آن نسبتا طولانی است که منجر به طولانی شدن مدت اثر می شود.

● با این حال، به دلیل نگرانی های ایمنی، از جمله خطر آریتمی قلبی، آستمیزول از بسیاری از بازارها خارج شده است.

● استفاده فعال آن محدود است و دیگر به عنوان درمان خط اول برای شرایط آلرژیک توصیه نمی شود.

 

موارد مصرف آستمیزول

● آستمیزول قبلاً برای تسکین علائم آلرژی مرتبط با شرایطی مانند رینیت آلرژیک (تب یونجه) و کهیر مزمن (کهیر) تجویز می شد.

● از آن برای کاهش علائمی مانند عطسه، خارش، آبریزش بینی و بثورات پوستی ناشی از واکنش های آلرژیک استفاده می شد.

 

موارد منع مصرف

● آستمیزول در افرادی که سابقه طولانی شدن فاصله QT یا برخی از آریتمی های قلبی دارند منع مصرف دارد.

● در افرادی که از داروهایی استفاده می کنند که فاصله QT را طولانی می کند یا خطر آریتمی را افزایش می دهد، نباید استفاده شود.

● به دلیل خروج از بسیاری از بازارها، آستمیزول به طور کلی برای استفاده در بیشتر کشورها منع مصرف دارد.

 

عوارض جانبی آستمیزول

● عوارض جانبی شایع آستمیزول ممکن است شامل خواب آلودگی، سردرد، خشکی دهان و اختلالات گوارشی باشد.

● عوارض جانبی جدی، مانند آریتمی های قلبی، از جمله تورساد دپوینتس، با استفاده از آستمیزول همراه بود.

● این عوارض منجر به خروج آستمیزول از بسیاری از بازارها شد.

 

تداخلات دارویی

بیکالوتامید

● آستمیزول با چندین دارو، به ویژه داروهایی که آنزیم CYP3A4 را که در متابولیسم آستمیزول دخیل است، مهار می کنند، تداخل دارد.

● این داروها شامل برخی از ضد قارچ ها، آنتی بیوتیک ها و مهارکننده های پروتئاز هستند که در درمان HIV استفاده می شوند.

● مصرف همزمان آستمیزول با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند یا خطر آریتمی را افزایش می دهند، مانند آنتی بیوتیک های خاص و داروهای ضد روان پریشی، می تواند خطر عوارض جانبی جدی قلبی را افزایش دهد.

 

هشدارها

● آستمیزول با خطر آریتمی های جدی قلبی، از جمله تورساد د پوینتس، که می تواند تهدید کننده زندگی باشد، مرتبط است.

● به دلیل این خطرات، آستمیزول از بسیاری از بازارها خارج شده است و دیگر برای استفاده در بیشتر کشورها توصیه نمی شود.

● در صورتی که هنوز از آستمیزول تجویز شده قبلی استفاده می شود، مشاوره پزشکی ضروری است، زیرا باید درمان های جایگزین در نظر گرفته شود.

نکات قابل توصیه

● آستمیزول نباید در افرادی با سابقه آریتمی یا طولانی شدن فاصله QT استفاده شود.

● این دارو نباید همراه با داروهایی استفاده شود که باعث طولانی شدن فاصله QT یا افزایش خطر آریتمی می شوند.

● در افراد مبتلا به نارسایی کبد باید احتیاط کرد، زیرا آستمیزول ممکن است آهسته تر متابولیزه شود و به طور بالقوه خطر عوارض جانبی را افزایش دهد.

 

مصرف در بارداری

● مصرف آستمیزول در دوران بارداری توصیه نمی شود.

مصرف در شیردهی

● مصرف آستمیزول در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

اشکال دارو آستمیزول

● آستمیزول عمدتاً به شکل قرص خوراکی در دسترس بود.

● معمولاً به صورت دوز یک بار در روز تجویز می شد.
"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.