اطلاعات دارویی هیدرومورفون

hydromorphone

هیدرومورفون hydromorphone


هیدرومورفون  مسکن مخدری مشتق از مورفین است و عمدتا به عنوان ضد درد استفاده می شود. نسبت به مورفین دوام اثر کوتاهتری دارد و قویتر است.

مکانیسم اثر هیدرومورفون

هیدرومورفون یک ضد درد مخدری است ؛ اثر درماني اصلي آن ، تسکين درد است. هیدرومورفون عمدتا با گیرنده های مواپیوئیدی برهم کنش دارد. این جایگاه های اتصال مو به صورت پراکنده در مغز انسان توزیع شده است و تراکم بالایی در آمیگدال خلفی ، هیپوتالاموس ، تالاموس ، هسته کاداتوس ، پوتامن و برخی نواحی قشری معین دارد. همچنین در آکسونهای انتهایی آوران ابتدایی در درلامینا 1 و 2 (substantia gelatinosa) نخاع و در هسته نخاعی عصب سه قلوهم دیده می شوند.
در بالین ،هیدرومورفون اثر فارماکولوژیکی اصلی خود را بر روی سیستم عصبی مرکزی و دستگاه گوارش می گذارد. همچنین به گیرنده های کاپا متصل می شود که به نظر می رسد ضد دردی نخاعی ، میوزیس و خواب آوری را میانجی گری می کنند.

فارماکودینامیک

هیدرومورفون تقریبا به ازای هر میلی گرم 8 براب رقویترا زمورفین است. علاوه بر این ،هیدرومورفون از راه خوراکی بهتر از مورفین جذب میشود. اثرات درمانی عمده آن ضد دردی و آرامبخشی است. به نظر میرسد که هیدرومورفون تحمل بیمار به درد را افزایش میدهد و موجب کاهش ناراحتی می شود ، اگر چه ممکن است حضور درد همچنان حس شود.
علاوه بر ضد دردی ، تغییر در خلق و خوی ، سر خوشی و ملالت و خواب آلودگی معمولا رخ میدهد. اپيوئيدها با اثر مستقيم بر مراکز تنفسی ساقه مغز ، سرکوب تنفس ایجاد مي کنند.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی:62%

شروع اثر:15-30 دقیقه در مصرف خوراکی، 15 دقیقه در تزریق زیرجلدی، 15 دقیقه در تزریق عضلانی، 5 دقیقه در تزریق وریدی، 15-30 دقیقه در تزریق مقعدی، 6ساعت در مصرف قرص آهسته رهش

دوام اثر:3-4 ساعت در مصرف خوراکی/وریدی، 13 ساعت قرص آهسته رهش

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:30-60 دقیقه در مصرف خوراکی، 30-90 دقیقهدر تزریق زیرجلدی، 30-60 دقیقه در تزریق عضلانی، 15-30 دقیقه در تزریق وریدی، 30-90 دقیقه در مصرف مقعدی

اتصال به پروتئین:8-19%

حجم توزیع:4 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن

در کبد توسط CYP2D6 و کنژوگه شدن با گلوکورونیک اسید به متابولیت فعال متابولیزه می شود

نیمه عمر:2-3 ساعت قرص سریع الرهش، 11 ساعت قرص آهسته رهش

دفع:ادراری(عمدتا)

هشدارها

هشدار شدید

استراتژی ارزیابی خطر ضد درد مخدری و تسکین (REMS)

  • برای اطمینان از اینکه مزایای مسکن های ضد درد مخدری بیشترازخطرات اعتیاد ، سوءاستفاده و استفاده نادرست است ، سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای این محصولات نیاز بهREMS دارد؛ تحت الزاماتREMS ، شرکتهای دارویی دارای محصولات ضد درد مخدری تایید شده باید برنامه های آموزشی REMS را برای ارائه دهندگان خدمات سلامت فراهم کنند
  • ارائه دهندگان خدمات بهداشتی به شدت تشویق می شوند تا :

برنامه آموزشی تبعیت  REMS را تکمیل کنند

مشاوره با بیماران و/ یا مراقبین آنها با هر تجویز، در مورد استفاده ایمن ، خطرات جدی، نگهداری و دفع این فرآورده ها

تاکید بر اهمیت خواندن راهنمای دارو به بیماران ومراقبین آنها هر بار که از داروساز دارو را تحویل می گیرند

ابزارهای دیگر برای بهبود ایمنی بیماران ، خانواده و جامعه در نظر گرفته شود

هیدرومورفون فرولاسیونی با قدرت بالا است

  • تزریق قوی هیدرومورفون ، محلول بسیار غلیظ هیدرومورفون است که یک آگونیست مخدری کنترل شده برنامه II است که برای استفاده در بیماران تحمل کننده مخدر مورد استفاده قرار می گیرد. این نباید با فرمولاسیون های تزریقی استاندارد هیدرومورفون یا سایر مخدرها اشتباه گرفته شود ؛ که میتواند موجب اور دوز و مرگ شود
  • برای جلوگیری از اشتباه بین تزریقی بسیار غلیظ (Dilaudid-HP) با تزریقی رقیق(Dilaudid) احتیاط کنید.
  • آگونیست های مخدری برنامه ریزی II (مانند مورفین ، اکسی مورفون ، اکسی کدون ، فنتانیل ، متادون ) دارای بیشترین احتمال سوء استفاده و خطر سرکوب تنفسی هستند .
  • الکل ، سایر مواد اپیوئیدی وسرکوب کننده های CNS (به عنوان مثال ، آرامبخش – خواب آورها) باعث تقویت اثرات سرکوب تنفسی هیدرومورفون ، افزایش خطر سرکوب تنفسی منتهی به مرگ میشود.
  • مصرف اشتباهی ممکن است موجب اور دوز کشنده شود ، مخصوصا در کودکان پتانسیل بالایی برای سوء استفاده دارد.

خطر اشتباهات دارویی

  • از درستی نسخه نویسی ، پیمانه کردن و تجویز خوراکی اطمینان حاصل کنید ؛ خطاهای پیمانه کردن به علت اشتباه بین میلی گرم و میلی لیتر میتواند موجب اور دوز اشتباه و مرگ شود

اعتیاد ، سوء استفاده و استفاده اشتباه

  • خطر اعتیاد به مواد مخدر ، سوء استفاده و استفاده اشتباه که میتواند منجر به اور دوز و مرگ شود
  • خطرپذیری هر بیمار را قبل از تجویز ارزیابی کنید و همه بیماران را به طور منظم از نظر ایجاد این رفتارها یا شرایط تحت نظر داشته باشید:

سرکوب تنفسی تهدید کننده حیات

  • ممکن است سرکوب تنفسی جدی ، تهدید کننده حیات یا کشنده ایجاد شود
  • سرکوب تنفسی را ، به ویژه هنگام شروع یا به دنبال افزایش دوز تحت نظر داشته باشید
  • به بیماران بلعیدن کامل قرص یا کپسول را توصیه کنید؛ خرد کردن ،جویدن و یا حل کردن میتواند باعثآ زاد شدن سریع و جذب دوز بالقوه کشنده شود

مواجهه تصادفی

  • مواجهه تصادفی حتی یک دوز،مخصوصا توسط کودکان ، میتواند منجر به اور دوز کشنده شود

سندرم محرومیت اپیوئیدی نوزادان

  • استفاده طولانی مدت در دوران بارداری میتواند منجر به سندرم محرومیت نوزادان شود ، که در صورت عدم تشخیص و درمان ممکن است کشنده باشد و نیاز به مدیریت طبق پروتکل های طراحی شده توسط متخصصان نوزاد دارد
  • سندرم با علایم تحریک پذیری ، الگوی خواب غیر طبیعی و پر حرکت ، گریه های بلند، لرزش ، استفراغ ، اسهال و عدما فزایش وزن همراه است
  • شروع ،دوام وشدت سندرم محرومیت نوزاد به نوع مخدر مصرفی ، مدت زمان استفاده ، زمان و میزان آخرین استفاده مادر و میزان حذف مخدر توسط بدن نوزاد بستگی دارد
  • اگر استفاده از مخدر برای یک دوره طولانی در یک زن باردار ضروری است ، به بیمار سندرم محرومیت مخدر نوزاد را گوشزد کنید و اطمینان بدهید که درمان مناسب وجود دارد

خطرات استفاده همزمان با بنزودیازپینها یا دیگر سرکوب کننده های CNS

  • استفاده همزمان از مخدرها با بنزودیازپین ها یا سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی مرکزی (CNS)، از جمله الکل ، ممکن است باعث خواب عمیق ، سرکوب تنفس ، کما ومرگ شود.
  • تجویز همزمان قرص یا محلول خوراکی و بنزودیازپین ها یا دیگر سرکوب کننده های CNS را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمان جایگزین برایشان نا کافی است ذخیره کنید
  • دوزها و مدت های استفاده را به حداقل لازم محدود کنید
•بیماران را از نظر علائم و نشانه های سرکوب تنفسی و آرام بخشی پیگیری کنید.

دارو های مشابه هیدرومورفون

فنتانیل , اکسی کدون , کدئین , تاپنتادول , بوتورفانول , نالبوفین


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.