اطلاعات دارویی ریلپیویرین

مکانیسم اثر

ریلپیریوین یک NNRTI (مهارکننده­ی ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی) غیر رقابتی استکه به ترانس کریپتاز معکوس متصل می­شود و منجر به مسدود شدن فعالیت RNA و DNA-پلیمراز وابسته به DNA می­شود، مانند تکثیر HIV-1  و بر علیه DNA پلیمراز α، β و γ   انسانی عمل نمی­کند.

فارماکودینامیک

درمان با ریلپیریوین کاهش موثر و چشمگیری در بار ویروس مبتنی بر خواندن رونوشت­های RNA HIV-1 در میلی لیتر یا تغییرات ایمونولوژیک  توسط تعیین تعداد سلول­های CD4+ و CD8+ ایجاد می­کند.

فارماکوکینتیک

جذب: افزایش 40% با وعده غذایی (کالری متوسط تا بالا)

متابولیسم: کبدی ، عمدتا از طریق CYP3A4

دفع: از طریق مدفوع 85%  و حدود 25 درصد به صورت داروی تغییرنیافته  دفع می­شود.

از طریق ادرار حدود 6% و کمتر از 1% به صورت داروی تغییر نیافته دفع می­شود.

زمان پیک اثر: 4 تا 5 ساعت در پلاسما

نیمه عمر حذف: حدود 50 ساعت     

پروتئین بایندینگ: 99.7% ، عمدتا آلبومین

 

موارد مصرف ریلپیویرین

عفونت HIV-1: درمان عفونت­های HIV-1 در بیماران 12 سال یا بیشتر و وزن 35 کیلوگرم یا بیشتر با HIV-1RNA با مقدار کپی در میلی لیتر 100.000 یا کمتر در شروع درمان در ترکیب با عوامل ضدویروس دیگر.

مقدار مصرف ریلپیویرین

بزرگسالان:

25 میلی­گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان:

12 سال به بالا ،  وزن حداقل 35 کیلوگرم : 25 میلی­گرم خوراکی یک بار در روز

موارد منع مصرف

مصرف همزمان با داروهای ضدصرع ( کاربامازپین، اکس کاربازپین، فنوباربیتال، فنی توئین)، آنتی مایکوباکتریال ها ( ریفامپین، ریفاپنتین)، مهارکننده­های پمپ پروتون ( اس امپرازول، لانزوپرازول، امپرازول، پنتوپرازول، رابپرازول)، دگزامتازون سیستمیک (بیشتر از یک دوز).

افسردگی، اختلالات کبدی، اختلالات کلیوی

عوارض جانبی ریلپیویرین

تغییرات رفتاری، ادرار کدر یا خونی، دلسردی، احساس غم و اندوه، شکم درد، سوء هاضمه، تحریک پذیری، بی اشتهایی، عدم احساس رضایت و خوشبختی در زندگی، تب عود کننده، تهوع استفراغ شدید ، ورم صورت و پاها، خستگی، مشکل در تمرکز کردن، مشکل در خوابیدن، چشم­ها و پوست زرد

تداخلات دارویی

افاویرنز , وندتانیب , دولاسترون , دوفتیلید , اس امپرازول , اکس کاربازپین , پنتوپرازول , دگزامتازون , رابپرازول , ریفامپین , لانسوپرازول | لانزوپرازول , دلاویردین , فنوباربیتال , فنی توئین , اورلیستات , کاربامازپین , ریفاپنتین , نویراپین , دوراویرین , آپالوتامید , اتراویرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , دکس لانسوپرازول , بداکیلین , رمدسیویر

مصرف همزمان با داروهای ضدصرع ( کاربامازپین، اکس کاربازپین، فنوباربیتال، فنی توئین)، آنتی مایکوباکتریال ها ( ریفامپین، ریفاپنتین)، مهارکننده­های پمپ پروتون ( اس امپرازول، لانزوپرازول، امپرازول، پنتوپرازول، رابپرازول)، دگزامتازون سیستمیک (بیشتر از یک دوز).

اورلیستات، سایر داروهای NNRTI درمان HIV مانند افاویرنز، نواراپین، دلاویردین

هشدارها

ریلپیریوین می­تواند باعث عوارض جانبی تهدیدکننده حیات شود مانند راش­های شدید پوستی، افسردگی، تغییرات خلق و مشکلات کبدی.
در صورت وجود راش پوستی حتما با پزشک خود مشورت کنید.

نکات قابل توصیه

قبل از این دارو پزشک یا داروساز خود را  در مورد سوابق پزشکی خود مانند بیماری­های کلیوی ، بیماری­های کبدی ( مثل هپاتیت B و هپاتیت C) ، اختلالات ذهنی یا خلقی ( مثل افسردگی) مطلع سازید.

ریلپیریوین ممکن است ریتم قلب را تحت تاثیر قرار دهد (افزایش فاصله QT) . افزایش فاصله­ی QT به ندرت می­تواند باعث ضربان قلب نامنظم یا سریع جدی و دیگر علائم شود ( مانند گیجی شدید، ازحال رفتن) که احتیاج به مداخلات پزشکی دارد.

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )

نامشخص

مصرف در شیردهی

نامشخص

دارو های مشابه

افاویرنز , نویراپین , اتراویرین , دلاویردین