اطلاعات دارویی آپرمیلاست

Apremilast


آپرمیلاست Apremilast


آپرمیلاست یک مهار کننده فسفودی استراز 4 (PDE4) است که برای درمان انواع مختلفی از علائم ناشی از بیماری های التهابی خودایمنی خاص استفاده می شود.

مکانیسم اثر آپرمیلاست

مکانیسم کامل این دارو به طور کامل تأیید نشده است، اگرچه به عنوان یک مهار کننده فسفودی استراز 4 (PDE4) شناخته شده است که فعالیت آدنوزین مونوفسفات (cAMP )، یک پیامبر ثانویه، را میانجی گری می کند. مهار PDE4 بوسیله آپرمیلاست منجر به افزایش سطوح cAMP داخل سلولی می شود. افزایش cAMP با کاهش بیان TNF-α، IL-17، IL-23 و دیگر واسطه های التهابی موجب سرکوب التهاب می شود. واسطه های التهابی بالا در شرایط مختلف پسوریازیسی و نیز بیماری بهجت رخ می دهند و منجر به علائم التهابی نامطلوب مانند زخم های دهانی، ضایعات پوستی و آرتریت می شوند. تجویز آپرمیلاست موجب یک آبشار می شود که در نهایت سطح میانجی گرهای بالا را کاهش می دهد و علائم التهابی را از بین می برد.

فارماکودینامیک

آپرمیلاست موجب کاهش سایتوکین های التهابی مختلف مانند IL-1α، IL-6، IL-8، IL-10 MCP-1، MIP-1β، MMP-3 و TNF-αمی شود، و علائم پسوریازیس و بیماری بهجت را که ناشی از افزایش این واسطه های التهابی است تسکین می دهد. این دارو همچنین در کاهش درد ناشی از زخم دهانی در بیماری بهجت موثر بوده است.

آپرمیلاست ممکن است موجب کاهش وزن ناخواسته و تشدید افسردگی، افکار یا اقدامات خودکشی شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی مطلق: 73٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2.5 ساعت

تجویز با غذا جذب را تغییر نمی دهد.

اتصال به پروتئین: 68٪

حجم توزیع : 87 لیتر

متابولیسم

آپرمیلاست جز عمده (45٪) و متابولیت غیر فعال M12 (39%)، یک كنژوگه گلوکورونیده آپرمیلاست اُ دمتیله، در گردش خون هستند.

با هر دو متابولیسم اکسیداتیو CYP و بعد از آن گلوکورونیداسیون و هیدرولیز غیر CYP متابولیزه می شود.

متابولیسم CYP برون تن عمدتا با CYP3A4و کمی CYP1A2 و CYP2A6 است.

نیمه عمر: 6-9 ساعت

کلیرانس: 10 لیتر / ساعت

دفع: 58٪ ادرار 39٪ مدفوع

مقدار مصرف آپرمیلاست

بزرگسالان

آرتریت پسوریاتیک فعال

روز 1: 10 میلی گرم صبح

روز 2: 10 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 3: 10 میلی گرم صبح و 20 میلی گرم بعد از ظهر

روز 4: 20 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 5: 20 میلی گرم صبح و 30 میلی گرم بعد از ظهر

روز 6 و پس از آن: 30 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

پسوریازیس

پسوریازیس پلاک متوسط ​​تا شدید در بزرگسالان که کاندید فوتوتراپی و یا درمان سیستمیک هستند.

روز 1: 10 میلی گرم صبح

روز 2: 10 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 3: 10 میلی گرم صبح و 20 میلی گرم بعد از ظهر

روز 4: 20 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 5: 20 میلی گرم صبح و 30 میلی گرم بعد از ظهر

روز 6 و پس از آن: 30 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

زخم های دهانی مرتبط با بیماری بهجت

روز 1: 10 میلی گرم صبح

روز 2: 10 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 3: 10 میلی گرم صبح و 20 میلی گرم بعد از ظهر

روز 4: 20 میلی گرم صبح و بعد از ظهر

روز 5: 20 میلی گرم صبح و 30 میلی گرم بعد از ظهر

روز 6 و پس از آن: 30 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

موارد منع مصرف آپرمیلاست

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن

هشدارها

با افزایش عوارض جانبی افسردگی مرتبط است؛ قبل از استفاده، بیمار را برای سابقه افسردگی و یا افکار و رفتار خودکشی ارزیابی کنید.

کاهش وزن 10-5٪ وزن بدن در 10 تا 12 درصد از بیماران گزارش شده است.

عوارض جانبی شدید گوارشی

  • اسهال شدید، تهوع و استفراغ گزارش شده است. اغلب در طی چند هفته اول درمان رخ داده است.
  • در برخی موارد بیماران بستری شدند.
  • بیماران بالای 65 سال و بیماران مصرف کننده داروهایی که باعث کاهش حجم یا افت فشار خون می شوند ممکن است در معرض خطر بیشتری برای این عوارض باشند. بر کسانی که به عوارض اسهال یا استفراغ بیشتر حساس هستند نظارت کنید.
  • بهبود سریع با کاهش یا قطع دوز گزارش شده است؛ اگر بیمار دچار اسهال شدید، تهوع یا استفراغ شد کاهش یا تعلیق دوز را در نظر بگیرید.

مرور کلی تداخلات دارویی

  • تجویز همزمان با القا کننده قوی CYP قوی ( به عنوان مثال ریفامپین، کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین) ممکن است موجب کاهش کارایی آپرمیلاست شود، بنابراین تجویز همزمان توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه

  • به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • این دارو ممکن است باعث کاهش وزن شود . شما باید در هنگام مصرف آپرمیلاست وزن خود را بررسی کنید . با پزشک خود صحبت کنید.
  • در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
  • اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
  • با یا بدون غذا مصرف کنید.
  • قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
  • برای به دست آوردن بیشترین اثر، دوزی را از دست ندهید.
  • حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است


توجه :کاربران گرامی؛ اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه مرکزی امام نیست .
جهت اطلاع از موجودی داروها میتوانید در ساعات 7 الی 22 با شماره 05131908 داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید. ( صفحه اینستاگرام موسسه خدمات دارویی رضوی ) .

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.