آپرمیلاست Apremilast


● اپرمیلاست (Apremilast) دارویی است که برای درمان آرتریت پسوریاتیک و پسوریازیس پلاکی استفاده می شود.
● این یک نوع مهارکننده فسفودی استراز 4 (PDE4) است که با کاهش تولید واسطه های التهابی، التهاب را کاهش می دهد.

 

مکانیسم اثر

● آپرمیلاست یک مهارکننده انتخابی فسفودی استراز 4 (PDE4) است، آنزیمی که نقش کلیدی در تنظیم پاسخ های التهابی و ایمنی ایفا می کند.
● آپرمیلاست با مهار PDE4 تولید واسطه های التهابی مانند فاکتور نکروز تومور (TNF) و اینترلوکین-17 (IL-17) را کاهش می دهد و در نتیجه التهاب را کاهش می دهد.

 

فارماکودینامیک

● آپرمیلاست با مهار فعالیت PDE4 که در تنظیم پاسخ های التهابی و ایمنی نقش دارد، التهاب را کاهش می دهد.
● Apremilast با مهار PDE4 تولید واسطه های التهابی مانند TNF و IL-17 را کاهش می دهد و در نتیجه التهاب را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

● آپرمیلاست پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن تقریباً 2 تا 3 ساعت پس از مصرف رخ می دهد.
● این دارو به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود.
● نیمه عمر آپرمیلاست تقریباً 9-6 ساعت است و غلظت آن در حالت پایدار پس از 7-4 روز مصرف یک بار در روز حاصل می شود.
● غذا هیچ تاثیری بر فارماکوکینتیک آپرمیلاست ندارد.

 

موارد مصرف آپرمیلاست

اپرمیلاست برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به آرتریت پسوریاتیک فعال و برای درمان پسوریازیس پلاکی متوسط ​​تا شدید در بیماران بزرگسالی که کاندید درمان سیستمیک یا فتوتراپی هستند، توصیه می شود.

 

مقدار مصرف آپرمیلاست

● دوز معمول برای آرتریت پسوریاتیک 30 میلی گرم دو بار در روز است.
● در صورت بروز عوارض جانبی، دوز ممکن است به 30 میلی گرم یک بار در روز کاهش یابد.
● دوز معمول برای پسوریازیس پلاکی 30 میلی گرم دو بار در روز برای 5 روز اول و پس از آن 30 میلی گرم یک بار در روز است.

موارد منع مصرف

● آپرمیلاست در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به آپرمیلاست یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.

 

عوارض جانبی آپرمیلاست

● شایع ترین عوارض جانبی آپرمیلاست شامل اسهال، تهوع، استفراغ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سردرد و نازوفارنژیت است.
● سایر عوارض جانبی ممکن است شامل افسردگی، افکار خودکشی، کاهش وزن و کاهش اشتها باشد.

 

تداخلات دارویی

افاویرنز , دابرافنیب , اتراویرین , اکس کاربازپین , بوسنتان , پریمیدون , ریفامپین , کاربامازپین , علف چای , اسلی کاربازپین استات , فوس فنی توئین , ایووزیدنیب , انزالوتامید , ریفابوتین , ریفاپنتین , نویراپین , میتوتان , پنتوباربیتال , سارسایکلین


● آپرمیلاست ممکن است با برخی داروها، مانند القاء کننده ها یا مهارکننده های آنزیم CYP450، یا داروهایی که بر سیستم ایمنی تأثیر می گذارند، تداخل داشته باشد.
● بیماران باید قبل از شروع درمان با آپرمیلاست، تمام داروهایی را که مصرف می کنند، به پزشک خود اطلاع دهند.

 

هشدارها

● آپرمیلاست می تواند خطر افسردگی و افکار خودکشی را افزایش دهد.
● بیماران باید از نظر تغییرات خلقی به دقت تحت نظر باشند و در صورت تجربه افسردگی جدید یا بدتر شدن، افکار خودکشی یا سایر تغییرات خلقی، به پزشک مراجعه کنند.

نکات قابل توصیه

● بیمارانی که سابقه افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی دارند یا در حال حاضر داروهای ضد افسردگی مصرف می کنند، باید با احتیاط از آپرمیلاست استفاده کنند.
● بیمارانی که سابقه نارسایی شدید کبدی دارند یا از داروهای خاصی مانند القاء کننده آنزیم CYP450 استفاده می کنند نیز باید با احتیاط از آپرمیلاست استفاده کنند.

 

مصرف در بارداری

● آپرمیلاست در دوران بارداری توصیه نمی شود، زیرا ممکن است به جنین در حال رشد آسیب برساند.
● زنان در سنین باروری باید در طول درمان با آپرمیلاست و حداقل 3 روز پس از آخرین دوز، از پیشگیری موثر از بارداری استفاده کنند.

مصرف در شیردهی

● مشخص نیست که آیا آپرمیلاست به شیر مادر منتقل می شود یا خیر.
● مادران شیرده باید در مورد خطرات و مزایای بالقوه استفاده از آپرمیلاست با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنند.

اشکال دارو آپرمیلاست

● آپرمیلاست به شکل قرص خوراکی موجود است.
"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • کاظم محضرنیا فومشی | 1402/10/21

      سلام وقتتون بخیر ببخشید این دارو رو چجوری میشه تهیه کرد؟

      پاسخ دکتر شیعه زاده:

      با درود فراوان
      لطفا با شماره 190 تماس حاصل فرمایید
      با احترام