آپرمیلاست Apremilast
● اپرمیلاست (Apremilast) دارویی است که برای درمان آرتریت پسوریاتیک و پسوریازیس پلاکی استفاده می شود.
● این یک نوع مهارکننده فسفودی استراز 4 (PDE4) است که با کاهش تولید واسطه های التهابی، التهاب را کاهش می دهد.
مکانیسم اثر
● آپرمیلاست یک مهارکننده انتخابی فسفودی استراز 4 (PDE4) است، آنزیمی که نقش کلیدی در تنظیم پاسخ های التهابی و ایمنی ایفا می کند.
● آپرمیلاست با مهار PDE4 تولید واسطه های التهابی مانند فاکتور نکروز تومور (TNF) و اینترلوکین-17 (IL-17) را کاهش می دهد و در نتیجه التهاب را کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
● آپرمیلاست با مهار فعالیت PDE4 که در تنظیم پاسخ های التهابی و ایمنی نقش دارد، التهاب را کاهش می دهد.
● Apremilast با مهار PDE4 تولید واسطه های التهابی مانند TNF و IL-17 را کاهش می دهد و در نتیجه التهاب را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
● آپرمیلاست پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن تقریباً 2 تا 3 ساعت پس از مصرف رخ می دهد.
● این دارو به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود.
● نیمه عمر آپرمیلاست تقریباً 9-6 ساعت است و غلظت آن در حالت پایدار پس از 7-4 روز مصرف یک بار در روز حاصل می شود.
● غذا هیچ تاثیری بر فارماکوکینتیک آپرمیلاست ندارد.
موارد مصرف آپرمیلاست
● اپرمیلاست برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به آرتریت پسوریاتیک فعال و برای درمان پسوریازیس پلاکی متوسط تا شدید در بیماران بزرگسالی که کاندید درمان سیستمیک یا فتوتراپی هستند، توصیه می شود.
مقدار مصرف آپرمیلاست
● دوز معمول برای آرتریت پسوریاتیک 30 میلی گرم دو بار در روز است.
● در صورت بروز عوارض جانبی، دوز ممکن است به 30 میلی گرم یک بار در روز کاهش یابد.
● دوز معمول برای پسوریازیس پلاکی 30 میلی گرم دو بار در روز برای 5 روز اول و پس از آن 30 میلی گرم یک بار در روز است.
موارد منع مصرف
● آپرمیلاست در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به آپرمیلاست یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.
عوارض جانبی آپرمیلاست
● شایع ترین عوارض جانبی آپرمیلاست شامل اسهال، تهوع، استفراغ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سردرد و نازوفارنژیت است.
● سایر عوارض جانبی ممکن است شامل افسردگی، افکار خودکشی، کاهش وزن و کاهش اشتها باشد.
تداخلات دارویی
● آپرمیلاست ممکن است با برخی داروها، مانند القاء کننده ها یا مهارکننده های آنزیم CYP450، یا داروهایی که بر سیستم ایمنی تأثیر می گذارند، تداخل داشته باشد.
● بیماران باید قبل از شروع درمان با آپرمیلاست، تمام داروهایی را که مصرف می کنند، به پزشک خود اطلاع دهند.
هشدارها
● آپرمیلاست می تواند خطر افسردگی و افکار خودکشی را افزایش دهد.
● بیماران باید از نظر تغییرات خلقی به دقت تحت نظر باشند و در صورت تجربه افسردگی جدید یا بدتر شدن، افکار خودکشی یا سایر تغییرات خلقی، به پزشک مراجعه کنند.
نکات قابل توصیه
● بیمارانی که سابقه افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی دارند یا در حال حاضر داروهای ضد افسردگی مصرف می کنند، باید با احتیاط از آپرمیلاست استفاده کنند.
● بیمارانی که سابقه نارسایی شدید کبدی دارند یا از داروهای خاصی مانند القاء کننده آنزیم CYP450 استفاده می کنند نیز باید با احتیاط از آپرمیلاست استفاده کنند.
مصرف در بارداری
● آپرمیلاست در دوران بارداری توصیه نمی شود، زیرا ممکن است به جنین در حال رشد آسیب برساند.
● زنان در سنین باروری باید در طول درمان با آپرمیلاست و حداقل 3 روز پس از آخرین دوز، از پیشگیری موثر از بارداری استفاده کنند.
مصرف در شیردهی
● مادران شیرده باید در مورد خطرات و مزایای بالقوه استفاده از آپرمیلاست با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنند.
کاظم محضرنیا فومشی | 1402/10/21
سلام وقتتون بخیر ببخشید این دارو رو چجوری میشه تهیه کرد؟
پاسخ دکتر شیعه زاده:
با درود فراوان
لطفا با شماره 190 تماس حاصل فرمایید
با احترام