اطلاعات دارویی ماپروتیلین

مکانیسم اثر

ماپروتیلین با مهاربرداشت مجدد سروتونین و اپی نفرین به داخل پایانه عصبی سبب افزایش تحریک گیرنده ها می گردد. بنظر می رسد این اثر فارماکولوژیک مسئول اثر ضدافسردگی و ضداضطراب ماپروتیلین می باشد.

فارماکودینامیک

ماپروتیلین یک ضدافسردگی سه حلقه ای است که اثر درمانی اصلی آن درمان افسردگی است.

فارماکوکینتیک

جذب ماپروتیلین پس از مصرف خوراکی از دستگاه گوارش آهسته ولی کامل می باشد. ماپروتیلین 88% به پروتئین های پلاسما متصل می گردد.
متابولیسم ماپروتیلین کبدی است.حدود 60% مقدار مصرفی بصورت متابولیت های کونژوگه از طریق ادرار طی 21 روز و 30% از طریق مدفوع دفع می گردد.
نیمه عمر ماپروتیلین بطور میانگین 51 ساعت می باشد.

موارد مصرف ماپروتیلین

افسردگی

مقدار مصرف ماپروتیلین

**مقدار مصرف معمول برای افسردگی :بزرگسالان:

-بیماران غیربستری دارای افسردگی خفیف تا متوسط:
مقدار اولیه:75 mg خوراکی یک بار در روز یا در مقادیر منقسم
مقدار نگهدارنده:75 تا 150 mg/day
حداکثر مقدار مجاز:225 mg/day

**بیماران بستری دارای افسردگی شدید :

مقدار اولیه :100 تا 150 mg خوراکی یک بار در روز یا در مقادیر منقسم
مقدار نگهدارنده :75 تا 150 mg/day
حداکثر مقدار مجاز :225 mg/day

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , بیماران با سابقه ابتلا به اختلالات تشنجی , مصرف همزمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز , انفارکتوس میوکارد

عوارض جانبی ماپروتیلین

تهوع , بی خوابی , خشکی دهان , یبوست , گیجی , تاری دید , بثورات جلدی , تب1 , ناتوانی جنسی , اضطراب , سردرگمی , بزرگ شدن پستانها , لرزش , پایین آمدن آستانه تحریک , احتباس ادراری , خونریزی زیر پوستی , توهم , آگرانولوسیتوز , گشادشدن مردمک چشم

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , استیل کولین , اکسپکتورانت , پروپرانولول , ترازودون , ترانیل سیپرومین , زولپیدم , سیزاپراید , گالانتامین , نفازولین , نیلوتینیب , ونلافاکسین , کلوزاپین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , پروکائین آمید , وندتانیب , دروپریدول , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , دولاسترون , دی اتیل پروپیون , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , آرسنیک تری اکساید , ومورافنیب , بنزفتامین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , بداکیلین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , آرفورموترول , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران

هشدارها

1-بیماران تحت درمان افسردگی با ماپروتیلین در تمامی سنین باید کاملا برای علائم بالینی وخیم شدن بیماری،بروز افکار خودکشی و تغییر غیرعادی در رفتار تحت نظارت هوشیارانه باشند.
2- ماپروتیلین برای درمان افسردگی دوقطبی استفاده نمی شود.
3-در موارد گلوکوم با زاویه بسته با احتیاط فراوان تجویز گردد.بسیاری از داروهای ضدافسردگی از جمله ماپروتیلین سبب گشادشدن مردمک چشم می شوندکه می تواند در بیمارانی که از لحاظ آناتومیکی زاویه چشم باریک دارند و ایریدکتومی نداشته اند منجر به حمله زاویه بسته گردد
4- ماپروتیلین می تواند منجر به تشنج گردد لذا در حملات تشنجی با احتیاط فراوان مصرف گردد.

نکات قابل توصیه

1-بیماران و افراد خانواده در مورد بروز علائم اورژانس اضطراب،تحریک پذیری،حملات پانیک،بیخوابی،کج خلقی،خصومت، عصبانیت، تکانشگری، بیقراری حرکتی،هیپومانیا،وخیمتر شدن افسردگی،افکار خودکشی،بخصوص در اوایل مصرف و هنگام افزایش و یا کاهش مقدار مصرف هوشیار باشند.
قطع مصرف ماپروتیلین باید به تدریج و بانظر پزشک انجام گیرد.
2-در صورت کاهش پاتولوژیک نوتروفیل مصرف ماپروتیلین متوقف گردد.در بیمارانی که حین درمان با ماپروتیلین علائم تب و زخم گلو ظاهر می شود شمارش سلولهای خونی ضروری است.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)