اطلاعات دارویی آتوواکون/ پروگوانیل

atovaquone/proguanil

آتوواکون/ پروگوانیل atovaquone/proguanil

گروه دارو: ضد مالاریا

نام های تجاری دارو :Malarone

آتوواکون و پروگوانیل یک داروی ترکیبی است که برای درمان یا پیشگیری از مالاریا استفاده می شود، این داروها با تداخل در رشد انگل ها در گلبولهای قرمز بدن انسان عمل می کنند

مکانیسم اثر آتوواکون/ پروگوانیل

آتوواکون : مهار کننده انتخابی انتقال الکترون درمیتوکندری انگل
پروگوانیل: اثر اولیه از طریق متابولیت سیکلوگوانیل ، یک مهار کننده دی هیدروفولات ردوکتاز در انگل مالاریا ، که منجر به اختلال در سنتز deoxythymidylate میشود.

فارماکوکینتیک

-فراهمی زیستی: جذب خوراکی آتوواکون ضعیف است اما با وعده غذایی پرچرب به 23٪ افزایش می یابد (AUC 2-3 برابر و Cmax  پنجبرابرنسبت بهحالت بدون وعده غذاییافزایش یافته است). با غذا یا شیر تجویز کنید. پروگوانیل به طور گسترده ای جذب می شود
-پروتئین بایندینگ: آتوواکون > 99% و پروگوانیل 75%
-حجم توزیع: آتوواکون 8.8 لیتر در کیلوگرم
-Proguanil به سیکلوگوانیل متابولیزه می شود (در درجه اول توسط CYP2C19)
-نیمه عمر: آتوواکون 3-2 روز پروگوانیل 21-12 ساعت
-کلیرانس:آتوواکون  1.32تا6.61لیتر در ساعت پروگوانیل ، 29.5تا67.9لیتر در ساعت
دفع : آتوواکون، مدفوع به عنوان داروی بدون تغییر (94٪)؛پروگوانیل، ادرار (40-60%)

موارد مصرف آتوواکون/ پروگوانیل

پیشگیری از مالاریا , درمان مالاریا حاد و غیر پیچیده در اثر پلاسمودیوم فالسیپاروم

پیشگیری و درمان مالاریا به دلیل Plasmodium falciparum ، 

مقدار مصرف آتوواکون/ پروگوانیل

بزرگسالان
پیشگیری
• روزانه 250 میلی گرم/ 100 میلی گرم (1 قرص) خوراکی، 1 تا 2 روز قبل از سفر به منطقه مالاریاخیز شروع شود و تا 7 روز پس از بازگشت ادامه یابد
درمان
• روزانه 1 گرم / 400 میلی گرم (4 قرص) خوراکی به مدت 3 روز
کودکان
پیشگیری
• <11 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است
• 11-20 کیلوگرم:62.5 میلی گرم / 25 میلی گرم (1 قرص اطفال) PO روزانه
• 21-30 کیلوگرم: 125 میلی گرم / 50 میلی گرم (2 قرص کودکان) PO روزانه
• 31-40 کیلوگرم: 187.5 میلی گرم / 75 میلی گرم (3 قرص اطفال) PO روزانه
•> 40 کیلوگرم: 250 میلی گرم / 100 میلی گرم (1 قرص بزرگسالان) PO روزانه ،
1-2 روز قبل از سفر به منطقه مالاریا خیز شروع می شود و تا 7 روز پس از بازگشت ادامه می یابد
درمان
• <5 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است
• 5-8 کیلوگرم: 125 میلی گرم / 50 میلی گرم (2 قرص اطفال) PO روزانه به مدت 3 روز
• 9-10 کیلوگرم: 187.5 میلی گرم / 75 میلی گرم (3 قرص اطفال) PO روزانه به مدت 3 روز
• 11-20 کیلوگرم: 250 میلی گرم در 100 میلی گرم (1 قرص بزرگسالان) PO روزانه به مدت 3 روز
• 21-30 کیلوگرم: 500 میلی گرم در 200 میلی گرم (2 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز
• 31-40 کیلوگرم: 750 میلی گرم در 300 میلی گرم (3 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز
•> 40 کیلوگرم: 1 گرم در 400 میلی گرم (4 قرص بزرگسال) PO روزانه به مدت 3 روز

موارد منع مصرف آتوواکون/ پروگوانیل

حساسیت به دارو , نارسایی کلیوی شدید

حساسیت
مصرف پیشگیرانه در اختلال شدید کلیوی (CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه)

عوارض جانبی آتوواکون/ پروگوانیل

هپاتیت , اسهال , سردرد , سرفه , دردشکمی , تشنج , آنژیوادم , سرگیجه , تب1 , بی اشتهایی , خارش , واکنش های آلرژیک , آنمی , اریتم مولتی فرم , کلستاز , نوتروپنی , سوئ هاضمه , گاستریت (ورم معده) , تهوع و استفراغ , سندرم استیون جانسون , افزایش ترانس آمینازهای کبدی , پانسیوتوپنی

درد شکم-افزایش ترانس آمیناز-سردرد-استفراغ-حالت تهوع-آستنیا-اسهال-خارش-بی اشتهایی-سرگیجه-سوء هاضمه-گاستریت-تب-سرفه
نوتروپنی ، کم خونی ، پانسیتوپنی، واکنش های آلرژیک ، آنژیوادم ، کهیر و موارد نادر آنافیلاکسی و واسکولیت ، موارد نادر تشنج و حوادث روانی-استوماتیت ، تست عملکرد کبدی بالا (LFTs) ، موارد نادر هپاتیت ، کلستاز ، حساسیت به نور ، بثورات و موارد نادر اریتما مولتیفره و سندرم استیون-جانسون

asparaginase erwinia chrysanthemi-asparaginase escherichia coli-auranofin-aurothioglucose-black cohosh-calaspargase pegol-dicumarol-gold sodium thiomalate-

هشدارها

-بیماران مبتلا به مالاریا شدید کاندیدای درمان خوراکی نیستند. در درمان مالاریا مغزی یا تظاهرات شدید مالاریا ارزیابی نشده است (به عنوان مثال ، هایپرپارازیتمی ، ادم ریوی ، نارسایی کلیوی)
-هپاتیت و افزایش سطح ترانس آمینازدراستفادهپیشگیرانه گزارش شده است. با دقتمانیتورکنید؛در صورت وجوداختلالات کبدی ،احتیاط کنید
-جذب ممکن است در بیماران مبتلا به اسهال یا استفراغ کاهش یابد.با دقت نظارت کنید ، و استفاده ازضد تهوعرا در نظر بگیرید در صورتشدت تهوع و استفراغ، از داروی ضد مالاریای جایگزین استفاده کنید
-مونوتراپی ممکن است منجر به عودبیماریاز  P vivax مالاریا شود
-مصرف پیشگیرانه دارونباید سریع و ناقص قطع شود. موارد تاخیری در مالاریا فالسیپاروم ممکن است رخ دهد
-شکست درمان در بیماران> 100 کیلوگرم گزارش شده است؛ نظارت و پیگیری  در این گروه بیماران توصیه شده است
-مالاریا فالسیپاروم خطر بیشتری در زنان باردار دارد. بیمار باید در مورد خطرات و مزایای سفر به مناطق اندمیک بررسی کند و در صورت ضرورت سفر، باید از مراقبت های اضافی ، از جمله لباس های محافظ استفاده شود.
-CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه: استفاده پیشگیرانه توصیه نمی شود. فقط در صورتی که مزایا از خطرات آن بیشتر باشد ، برای درمان استفاده کنید

نکات قابل توصیه

-پیشگیری کامل شامل استفاده از لباس محافظ ، دافع حشرات و پشه بند است
-دارو را روزانه در یک زمان ثابت و همزمان با غذا یا  شیر میل کنید
-برای کودکانی که مشکل بلع دارند ، ممکن است درست قبل از تجویز خرد شده و با شیر تغلیظ شده مخلوط شود
-در صورت استفراغ در طی 1 ساعت پس از مصرف، دوز را تکرار کنید
-در بیماران سالمند ، به دلیل کاهش عملکرد کبدی / کلیوی / قلبی و افزایش قرار گرفتن در معرض سیکلوگوانیل سیستمیک، تعیین دوز دارو به صورت محتاطانه ضروری است.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مالاریا فالسیپاروم خطر بیشتری از عوارض و مرگ و میر در زنان باردار دارد چراکه که هم باعث مرگ مادر و هم از بین رفتن جنین می شود. خانمهای باردار که باید به مناطق آندمیک مالاریا سفر کنند ، باید علاوه بر استفاده از داروی ضد مالاریا ، ازمحافظت های  شخصی نیز استفاده کنند.
مطالعات حیوانی انجام شده با محصول ترکیبی در غلظت پلاسمایی معادل با غلظت پلاسمایی حین درمان مالاریا در انسان، نتوانسته اند شواهدی از تراتوژن بودن  را نشان دهند.

مصرف در شیردهی

پروگوانیل به مقدار کمی در شیر دفع می شود ، اما دفع آتوواکون نامشخصاست. با احتیاط استفاده کنید

دارو های مشابه آتوواکون/ پروگوانیل

آتوواکوئون


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.
دارو های مشابه