اطلاعات دارویی آتوواکون/ پروگوانیل

● مکانیسم اثر آتواکون شامل مهار زنجیره انتقال الکترون میتوکندری در انگل مالاریا است.

● این باعث اختلال در توانایی انگل برای تولید آدنوزین تری فسفات (ATP)، منبع انرژی مورد نیاز برای بقا و تکثیر آن می شود.

● از طرف دیگر، پروگوانیل در بدن به سیکلوگوانیل تبدیل می شود که از سنتز DNA و RNA در انگل جلوگیری می کند.

● با ترکیب اقدامات آتواکون و پروگوانیل، این دارو اثرات هم افزایی را ایجاد می کند و به طور موثری رشد انگل مالاریا را از بین می برد یا از رشد آن جلوگیری می کند.

● فارماکودینامیک اتواکون/پروگوانیل شامل اعمال هم افزایی آتواکون و پروگوانیل بر روی انگل مالاریا است.

● اتواکون تولید انرژی انگل را با مهار زنجیره انتقال الکترون میتوکندری مختل می کند، در حالی که پروگوانیل سنتز DNA و RNA را مهار می کند. این ترکیب منجر به مهار رشد انگل و پیشگیری یا درمان مالاریا می شود.

● پس از مصرف خوراکی، آتواکون و پروگوانیل به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شوند.

● آتواکون عمدتاً توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود.

● پروگوانیل توسط کبد به شکل فعال خود، سیکلوگوانیل متابولیزه می شود.

● آتوواکون و سیکلوگوانیل هر دو بسیار به پروتئین متصل هستند و نیمه عمر حذف طولانی دارند که امکان دوز یک بار در روز را فراهم می کند.

● متابولیت های اتواکون و پروگوانیل عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند.

● پیشگیری از مالاریا ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم و پلاسمودیوم ویواکس در افرادی که به مناطق آندمیک مالاریا سفر می کنند.

● درمان عفونت های مالاریا بدون عارضه ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم یا پلاسمودیوم ویواکس.

پیشگیری از مالاریا:
● یک قرص اتواکون/پروگوانیل را یک بار در روز مصرف کنید، از 1 تا 2 روز قبل از ورود به منطقه آندمیک مالاریا شروع کنید، هر روز در طول اقامت و تا 7 روز پس از خروج از منطقه ادامه دهید.

درمان مالاریا:
● دوز درمان بر اساس نوع خاص عفونت مالاریا متفاوت است.

● معمولاً شامل مصرف تعداد مشخصی قرص یک بار در روز به مدت 3 روز متوالی است.

● دوز دقیق توسط پزشک تعیین می شود.

● آتوواکون/پروگوانیل در افرادی که حساسیت یا آلرژی مفرط شناخته شده به اتواکون، پروگوانیل یا هر یک از اجزای دارو دارند، منع مصرف دارد.

● در افراد مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) نباید استفاده شود.

● در افراد مبتلا به نارسایی کبدی احتیاط کنید، زیرا ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.

● اتوواکون/پروگوانیل برای درمان مالاریا شدید یا در افراد با وزن کمتر از 11 کیلوگرم (برای پیشگیری) یا 5 کیلوگرم (برای درمان) توصیه نمی شود.

● عوارض جانبی رایج آتواکون/پروگوانیل ممکن است شامل سردرد، تهوع، استفراغ، درد معده، اسهال و سرگیجه باشد.

● عوارض جانبی کمتر شایع اما بالقوه جدی ممکن است شامل واکنش های آلرژیک، بثورات پوستی، اختلالات خونی، ناهنجاری های عملکرد کبد و اثرات روانپزشکی مانند اضطراب یا افسردگی باشد.

● اگر هر گونه عارضه جانبی شدید یا مداوم را تجربه کردید، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

● اتواکون/پروگوانیل ممکن است باعث واکنش های آلرژیک جدی شود. اگر علائمی مانند بثورات پوستی، خارش، تورم، سرگیجه شدید یا مشکل در تنفس را تجربه کردید، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

● واکنش‌های جدی پوستی، از جمله سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز سمی اپیدرمی، با استفاده از آتوواکون/پروگوانیل گزارش شده است. در صورت ایجاد بثورات شدید، تاول یا لایه برداری پوست، دارو را قطع کنید و به دنبال کمک پزشکی باشید.

● اتوواکون/پروگوانیل می تواند بر کبد تأثیر بگذارد و ممکن است باعث اختلال در عملکرد کبد شود. در طول درمان، نظارت منظم بر تست های عملکرد کبد توصیه می شود.

● پزشک را در مورد هر گونه سابقه بیماری یا اختلال کلیوی مطلع کنید، زیرا اتوواکون/پروگوانیل ممکن است نیاز به تنظیم دوز در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی داشته باشد.

● اتوواکون/پروگوانیل ممکن است با سایر داروها از جمله ریفامپین، ریفابوتین و برخی داروهای ضد رتروویروسی تداخل داشته باشد. تمام داروهای فعلی را با پزشک در میان بگذارید تا از تداخلات دارویی احتمالی جلوگیری کنید.

● اگر سابقه اختلالات روانپزشکی دارید احتیاط کنید، زیرا آتوواکون/پروگوانیل ممکن است این شرایط را بدتر کند یا خطر عوارض جانبی روانپزشکی را افزایش دهد.

● پزشک را در مورد هرگونه سابقه تشنج یا صرع مطلع کنید، زیرا آتواکون/پروگوانیل ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد.

● اگر در حین مصرف اتواکون/پروگوانیل استفراغ یا اسهال مداوم داشته باشید، ممکن است جذب و اثربخشی دارو را کاهش دهد. در صورت بروز مالاریا اقدامات اضافی برای پیشگیری از مالاریا باید انجام شود.

● آتوواکون/پروگوانیل نباید برای دوره های طولانی به عنوان درمان اولیه مالاریا استفاده شود. اگر علائم ادامه یافت یا بدتر شد، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

● اگر حساسیت یا آلرژی شناخته شده به آتواکوون، پروگوانیل یا هر یک از اجزای دارو دارید، از مصرف این دارو خودداری کنید.

● استفاده از اتوواکون/پروگوانیل معمولاً در دوران بارداری بی‌خطر در نظر گرفته می‌شود، زمانی که فواید آن بیشتر از خطرات آن باشد.

● اغلب برای افراد باردار که به مناطق مبتلا به مالاریا سفر می کنند توصیه می شود.

● با این حال، مهم است که در مورد استفاده از اتواکون/پروگوانیل در دوران بارداری با یک متخصص صحبت کنید تا خطرات و فواید بالقوه را ارزیابی کنید.

● تصمیم باید بر اساس شرایط فردی و شیوع مالاریا در مقصد باشد.