اطلاعات دارویی دیاسرین

Diacerein

دیاسرین Diacerein


دیاسیرین نوعی پیش دارو است که به راین متابولیزه می شود. این در حال حاضر در فرانسه برای درمان آرتروز تایید شده است اگرچه استفاده از دیاسیرین به دلیل عوارض جانبی از جمله اسهال شدید محدود شده است. دیاسیرین برای درمان مقاومت به انسولین ، دیابت شیرین (نوع 2) و عوارض مرتبط با دیابت تحت در حال تحقیق است.

مکانیسم اثر

متابولیت فعال راین با کاهش بیان متالوپروتئیناز ماتریس و همچنین اثرات بازدارنده متالوپروتئینازهای ماتریس در بافت ها ، تخریب غضروف را کاهش می دهد.

  عملکرد ضد التهابی راین میزان فعالیت اینترلوکین-1 بتا را کاهش می دهد.(که نقش زیادی در کاهش تولید ماتریکس خارج سلولی ، فعالیت متالوپروتئیناز ماتریس و التهاب دارد )

فارماکودینامیک

التهاب و تخریب غضروف را کاهش می دهد و همچنین فعالیت تغییر یافتن استئوبلاست را اصلاح می کند.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به اوج غلظت:

خوراکی: 2.4 ساعت (حالت ناشتا) ؛ 5.2 ساعت (همراه با غذا)

حداکثر غلظت 3.2 میلی گرم در لیتر بود که 2.2 ساعت پس از تجویز یک دوز خوراکی دیاسیرین 50 میلی گرم در افراد با عملکرد طبیعی کلیه به دست آمد.

منطقه زیر منحنی:

20.9 میلی گرم در لیتر در ساعت (حالت ناشتا)؛ 25.9 میلی گرم در لیتر در ساعت (همراه با غذا)

جذب: فراهمی زیستی

خوراکی: 35٪ تا 56٪

مصرف همزمان غذا ، زمان رسیدن به اوج غلظت را از 2.4 ساعت به 5.2 ساعت می رساند .بنابراین ، دیاسیرین بهتر است همراه با غذا تجویز شود.

توزیع:

اتصال پروتئین99٪

مایع سینوویال  0.3

حجم توزیع:13.2 لیتر

متابولیسم:

کبد ، گسترده

دیاسیرین قبل از ورود به گردش خون سیستمیک ، به دنبال دوز خوراکی 100٪ به راین متابولیزه می شود.

متابولیت ها

1  - گلوکورونید راین (فعال)

2  - سولفات راین (فعال)

دفع: کلیه

0.13 لیتر در ساعت

35 تا 60 درصد

دفع ادرار دیاسیرین به شکل متابولیت های آن بین 35٪ تا 60٪ است ، تقریباً 20٪ به عنوان راین آزاد و 80٪ به عنوان مخلوط های راین

دفع صفراوی ممکن است ، اما در انسان تأیید نشده است

پاکسازی کل بدن: 1.6 لیتر در ساعت

نیمه عمر حذف: راین ، 7 تا 8 ساعت

موارد مصرف دیاسرین

استئو آرتریت

مقدار مصرف دیاسرین

آرتروز

دوز نرمال

الف) دوز اولیه: 50 میلی گرم خوراکی به مدت 2 تا 4 هفته در روز

ب) دوز نگهدارنده: 50 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

مقدار مصرف در نارسایی کلیوی

در کلیرنس کراتینین کمتر از 40 میلی لیتر در دقیقه دوز را به نصف کاهش دهید.

مقدار مصرف در نارسایی کبدی

از مصرف در کسانی که بیماری کبدی یا سابقه بیماری کبدی دارند خودداری کنید.

مقدار مصرف در بیماران سالمندان

استفاده در 65 سال به بالا توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف

حساسیت به دیاسرین

عوارض جانبی دیاسرین

اثرات پوستی:

         نکرولیز اپیدرمی سمی کشنده (سندرم لایل)

اثرات غدد درون ریز / متابولیک:

    هیپوکالمی (یک هفته پس از شروع دیاسیرین 100 میلی گرم در روز ، یک زن 90 ساله به دلیل 4 روز اسهال شدید برای هیپوکالمی در بیمارستان بستری شد. )

اثرات دستگاه گوارش:

    اسهال ( احتمال بروز تا 54.4٪)

        الف) بیشتر موارد در هفته های اول درمان شروع شده است.

        ب) در مطالعات بالینی ، 3.5٪ تا 9.3٪ به دلیل اسهال متوقف شد.

پیشگیری و مدیریت

        الف) درمان را با نیمی از دوز طبیعی به مدت 2 تا 4 هفته آغاز کنید. در صورت بروز اسهال ، مصرف آن را قطع کنید

        ب) در بیماران با سن 65 سال و بالاتر مصرف نشود.

سمیت کبدی:

افزایش آنزیم های کبدی

آسیب کبدی (از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری کبد خودداری کنید و علائم اولیه مشکلات کبدی را کنترل کنید)

موارد آسیب حاد کبدی علامتی گزارش شده است. نسبت تخمینی بیمارانی که دچار آسیب کبدی ناشی از دیاسیرین شده اند 03/0٪ است.

اثرات کلیوی:

    تغییر رنگ ادرار(تغییر رنگ ادرار در 14.4٪ از بیماران که به مدت 90 روز دیاسیرین تجویز کرده اند ، گزارش شده است)

هشدارها

1) دستگاه گوارش: اسهال شدید گزارش شده است. در صورت بروز اسهال مصرف را قطع کنید.

2) کبدی: آسیب حاد کبدی علامتی گزارش شده است. نظارت توصیه می شود.

3) کبد: افزایش آنزیم های کبدی گزارش شده است. نظارت توصیه می شود. در سابقه بیماریهای کبدی از استفاده پرهیز کنید.

4) کلیه: در نارسایی کلیوی ؛ تنظیم دوز ممکن است لازم باشد.

5) جمعیت های خاص: در سنین بالاتر از 65 سال ، به دلیل خطرات مرتبط با اسهال شدید توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه

با توجه به عوارض بالقوه ای که می تواند در نتیجه اسهال در بزرگسالان مسن رخ دهد ، دیاسیرین دیگر در بیماران از 65 سال به بالا توصیه نمی شود.
     همچنین توصیه می شود که بیماران درمان را با نیمی از دوز طبیعی شروع کنند (یعنی 50 میلی گرم در روز به جای 100 میلی گرم در روز) ، و در صورت بروز اسهال باید مصرف دیاسیرین را متوقف کنند.
     این دارو نباید در هیچ بیمار مبتلا به بیماری کبد یا سابقه بیماری کبد استفاده شود و پزشکان باید بیماران خود را از نظر علائم اولیه مشکلات کبدی تحت نظر بگیرند.
     استفاده از دیاسیرین محدود به درمان علائم آرتروز مفصل ران یا زانو است.
      نباید در دوران بارداری و شیردهی تجویز شود.

مصرف در بارداری

در دوران بارداری و شیردهی نباید دیاسیرین تجویز شود.


جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.