اطلاعات دارویی هالاون

Halaven

هالاون Halaven


هالاون یک مهارکننده ی میکروتوبول است که در درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک که حداقل دو رژیم شیمی درمانی دریافت کرده اند، کاربرد دارد. هالاون از اسفنج دریایی Halichondria okadai جدا شده است و همچنین تحقیقات در مورد مصرف این دارو در درمان تومور های جامد پیشرفته در حال انجام است.

اشکال دارویی و قدرت ها:
محلول داخل وریدی: 1 میلیگرم در 2 میلی لیتر » 0.5mg/mL

مکانیسم اثر

هالاون فاز رشد میکروتوبول ها را مهار می کند بدون آن که بر فاز کوتاه سازی تاثیر بگذارد و توبولین را به سنگدانه های غیر مولد تبدیل می کند. هالاون اثرات خود را از طریق مکانیسم ضد میتوتیک مبتنی بر توبولین و در نتیجه انسداد چرخه سلولی G2/M، ایجاد اختلال در دوک های میتوزی و مرگ سلولی آپوپتیک پس از انسداد میتوتیک طولانی مدت اعمال می کند.

فارماکودینامیک

در یک مطالعه ی اختصاصی QT با بازوی آزاد، کنترل نشده و چند مرکز، اثر هالاون روی فاصله ی QTc ارزیابی شد. همه ی 26 بیمار مبتلا به تومور های جامد، 1.4 mg/m² هالاون را در روزهای 1 و 8 یک چرخه ی 21 روزه دریافت کردند.  در روز هشتم، یک تاخیر در طولانی شدن QTc مشاهده شد، بدون اینکه در روز اول چنین چیزی شاهد باشیم. حداکثر میانگین تغییر QTcF از مقدار پایه (95% فاصله اطمینان بالا) 11.4 (19.5) میلی ثانیه بود.

فارماکوکینتیک

توزیع:
حجم توزیع: 43-115 لیتر در متر مربع
اتصال به پروتئین: 49-65%

متابولیسم:
ناچیز

حذف:
کلیرانس: 1.16-2.42 لیتر در ساعت
نیمه عمر حذف: 40 ساعت

دفع:
اغلب بصورت دست نخورده در مدفوع » 82%
ادرار » 9%

مقدار مصرف هالاون

1.4 میلی گرم در متر مربع(مساحت بدن) انفوزیون وریدی طی 2-5 دقیقه در روز 1 و 8 یک سیکل 21 روزه

نارسایی کلیوی(کلیرانس کراتینین: 15-49 میلی لیتر در دقیقه):1.1 mg/m² وریدی
نارسایی کبدی:
خفیف (Child-Pugh A باشد):1.1 mg/m² وریدی
متوسط (Child-Pugh B باشد):0.7 mg/m² وریدی

در شرایط زیر نباید در روز 1 و 8 سیکل تجویز شود:
ANC <1,000/mm³
پلاکت ها <75,000/mm³
سمیت های غیرهماتولوژیک درجه 3 یا 4

عوارض جانبی هالاون

نوتروپنی، آنمی، آستنی/خستگی، آلوپسی، نوروپاتی محیطی، تهوع، یبوست، آرترالژی/میالژی، پیرکسی، کاهش وزن، بی اشتهایی عصبی، سردرد، استفراغ، اسهال، درد پشت، تنگی نفس، سرفه، درد استخوانی، درد شدید، عفونت ادراری، افزایش سوزش، سوء هاضمه، درد شکمی، استوماتیت، خشکی دهان، URI، هیپوکالمی، اسپاسم/ضعف عضلات، دیسگازیا، گیجی، بی خوابی، افسردگی و بثورات

 paliperidone, panobinostat, pentamidine, pimozide, pitolisant, pomalidomide, procainamide, quinidine, quinine, ranolazine, ribociclib, saquinavir, selinexor, sotalol, sunitinib, telavancin, tetrabenazine, thioridazine, toremifene, umeclidinium bromide/vilanterol inhaled, vilanterol/fluticasone furoate inhaled, ziprasidone, alfuzosin, cholera vaccine, dengue vaccine, dichlorphenamide, digoxin, fingolimod, fostemsavir, gemtuzumab, goserelin, histrelin, lenvatinib, leuprolide, osilodrostat, osimertinib, oxaliplatin, ozanimod, selpercatinib, siponimod, sipuleucel-T, triptorelin, azithromycin

هشدارها

قبل از هر دوز، بیمار را از لحاظ نوروپاتی محیطی بررسی کنید.

نوتروپنی شدید گزارش شده است، قبل از هر دوز، شمارش کامل سلول های خونی توصیه می شود، در بیماران گرید 3 و 4 سیتوپنی، این آزمایش باید مکرر تر باشد. در بیمارانی که دچار نوتروپنی تب دار یا نوتروپنی گرید 4 طول کشنده بیشتر از 7 روز، شده اند، درمان را به تاخیر بیاندازید یا دوز های بعدی آنها را کاهش دهید.

در بیماران مبتلا به CHF، برادی آریتمی و سندرم QT طولانی مادرزادی، احتیاط کنید (طولانی شدن QT بررسی شود)، هیپوکالمی یا هیپومنیزیمی را قبل از تجویز دارو اصلاح نمایید.

در صورت تجویز همزمان با سایر داروهای طولانی کننده ی فاصله ی QT مثل آنتی آریتمی های کلاس I یا III، تیوریدازین و اریترومایسین، ممکن است اثرات اضافه ای از خود نشان دهد.

بر اساس مطالعات حیوانی و مکانیسم عمل دارو، در صورت تزریق این دارو در خانم های باردار یا آقایان متاهل با همسرانی با توانایی باروری، می تواند آسیب جنینی ایجاد کند، 

نکات قابل توصیه

سازگار های وریدی: سدیم کلراید 0.9%
ناسازگار های وریدی: دکستروز

تجویز وریدی: می تواند به صورت رقیق شده (در 100 میلی لیتر سدیم کلراید 0.9%) یا رقیق نشده طی 2-5 دقیقه تزریق شود.

 

مصرف در بارداری

بر اساس یافته های یک مطالعه ی تولیدمثلی در حیوانات و مکانیسم عمل دارو، هنگام تجویز این دارو برای خانم های باردار، ممکن است آسیب های جنینی ایجاد کند.

هیچ اطلاعاتی پیرامون مصرف هالاون در دوران بارداری موجود نیست.

جلوگیری از بارداری:
خانم ها: توصیه می شود که از روش جلوگیری موثری در طی درمان و تا حداقل 2 هفته بعد از دوز نهایی استفاده کنند.
آقایان: توصیه می شود که از روش جلوگیری موثری در طی درمان و تا حداقل 3.5 ماه بعد از دوز نهایی استفاده کنند.

ناباروری: بر اساس داده های حیوانی، می تواند به بافت های تولیدمثلی مردانه آسیب هایی وارد کند و تا مدت نامعلومی باعث ناباروری آقایان شود.

مصرف در شیردهی

مشخص نیست که آیا در شیر انسان ترشح می شود یا نه، توصیه می شود که احتیاط کنید، بدلیل پتانسیل واکنش های سوء جدی در نوزادان شیرخوار، باید در زمینه ی ادامه ی شیردهی یا قطع آن یا قطع هالاون، با در نظر گرفتن نیاز مادر به دارو، تصمیم گیری شود. 

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.