اطلاعات دارویی نیکوتین

Nicotine

نیکوتین Nicotine


نیکوتین ماده اصلی تولید محصولات توتون و تنباکو است.
آدامس و پاستیل نیکوتین محصولات پزشکی هستند که برای کمک به ترک سیگار در بزرگسالان استفاده می شوند.
استفاده از مقدار کنترل شده نیکوتین در هنگام ترک سیگار به کاهش علائم ترک کمک می کند.

مکانیسم اثر

نیکوتین ، یک آلکالوئید طبیعی است که به طور استریو به گیرنده های نیکوتین-کولینرژیک در گانگلیون خودمختار ، در مدولای فوق کلیه ، در اتصالات عصبی عضلانی و در مغز متصل می شود. اعتقاد بر این است که دو نوع اثر سیستم عصبی مرکزی اساس ویژگیهای تقویت کننده مثبت نیکوتین است.
یک اثر تحریک کننده عمدتا در قشر از طریق locus ceruleus اعمال می شود و یک اثر پاداش در سیستم لیمبیک اعمال می شود. در دوزهای پایین اثرات محرک غالب است در حالی که در دوزهای بالا اثرات پاداش غالب است.

فارماکودینامیک

آگونیست گیرنده کولینرژیک گانگلیونی (نیکوتین)

فارماکوکینتیک

جذب
فراهمی زیستی
بدنبال تجویز داخل دهانی از طریق آدامس یا مکیدن پاستیل و به دنبال استنشاق خوراکی و تجویز داخل بینی ، به راحتی از طریق مخاط جذب می شود. حداقل از دستگاه GI جذب می شود.
بدنبال استفاده موضعی از یک سیستم ترانس درمال ، به راحتی از طریق پوست جذب می شود.

آدامس: به طور متوسط ​​53-55 درصد، با حداکثر غلظت در طی 25-30 دقیقه به دست می آید.
آبنبات: تقریباً 25–27٪
پوستی : تقریباً 68-98٪ ، با حداکثر غلظت طی 2 تا 10 ساعت.
داخل بینی: تقریباً 53٪ ، با حداکثر غلظت در طی 15-15 دقیقه به دست می آید.
استنشاق دهانی: تقریباً 60٪ ، بیشتر در دهان جذب می شوند ، با حداکثر غلظت در طی 15-30 دقیقه.

غذا
نوشیدنی های اسیدی ممکن است در جذب دهانی تداخل ایجاد کنند.

غلظت های پلاسما
آدامس: غلظت های نسبتاً ثابت نیکوتین خون که پس از تجویز مکرر بدست می آید ، مشابه موارد تولید شده توسط سیگار کشیدن است.

پوستی: غلظت نیکوتین در پلاسما به طور کلی کمتر از نوسانات سیگار است.
داخل بینی: غلظت های نیکوتین پلاسما مشابه با تولید سیگار.
استنشاق از راه دهان: غلظت نیکوتین پلاسما در مقایسه با اسپری بینی کمتر است.

جمعیت های خاص
سرماخوردگی یا رینیت ممکن است میزان جذب و اوج غلظت های نیکوتین داخل بینی را کاهش دهد.
چاقی باعث کاهش اوج غلظت پلاسما و AUC سیستم های ترانس درمال می شود.

توزیع
وسعت
به دنبال تجویز وریدی در حیوانات ، به سرعت در اکثر بافتهای بدن و مایعات با بیشترین غلظت در قشر مغز و مدولای فوق کلیه ، غلظت 60 و پایین تر در طحال ، قشر فوق کلیه ، کلیه و لوزالمعده توزیع می شود.
نیکوتین از جفت عبور کرده و در شیر توزیع می شود.

اتصال پروتئین پلاسما
<5٪ .191

حذف
متابولیسم
متابولیزه سریع و گسترده ، عمدتا در کبد ، به> 20 متابولیت اصلی غیر فعال.
مسیر حذف
از طریق ادرار به طور عمده به عنوان متابولیت (70-90٪) و به عنوان داروی بدون تغییر (10-30٪) دفع می شود.

نیمه عمر
دو فازی ؛ 12 نیمه عمر نهایی به طور متوسط ​​2 ساعت (دامنه: 1 تا 4 ساعت).
به دنبال حذف سیستم ترانس درمال ، نیمه عمر ظاهری به طور متوسط ​​3-6 ساعت است.

جمعیتهای خاص
نقص کبدی ممکن است ترخیص کلیرانس را کاهش دهد.

نارسایی شدید کلیه ممکن است کلیرانس را کاهش دهد.

موارد مصرف نیکوتین

ترک سیگار
برای درمان جایگزینی نیکوتین به عنوان یک مکمل موقت در قطع سیگار در موارد بدون نظارت (خود درمانی) یا همراه با یک برنامه اصلاح رفتار تحت نظارت پزشک استفاده می شود.
درمان جایگزینی نیکوتین یکی از چندین روش درمانی خط اول توسط USPHS برای درمان وابستگی به دخانیات در نظر گرفته شده است .

درمان جایگزینی نیکوتین منابع جایگزینی از نیکوتین را فراهم می کند که به کاهش علائم ترک ناشی از وابستگی به نیکوتین کمک می کند. جویدن آدامس حاوی کمپلکس رزین ممکن است به عنوان یک فعالیت خوراکی جایگزین در اصلاح رفتار عمل کند

از سیستم های الکترونیکی تحویل نیکوتین (ENDS) مانند سیگارهای الکترونیکی (سیگارهای الکترونیکی) برای کمک به تلاش های ترک سیگار استفاده شده است. با این حال ، این محصولات توسط FDA برای این استفاده تأیید نشده اند و شواهد در مورد کارایی و ایمنی آنها محدود است. نقش ENDS نسبت به درمان های معمول جایگزینی نیکوتین برای ترک سیگار همچنان مشخص نشده است.
کولیت اولسراتیو
نیکوتین ترانس درمال در مدیریت کولیت اولسراتیو استفاده شده است.

مقدار مصرف نیکوتین

آدامس:
دوز توصیه شده:
- اولین سیگار ظرف 30 دقیقه از خواب بیدار شدن: 4 میلی گرم
- اولین سیگار بیش از 30 دقیقه پس از بیدار شدن از خواب: 2 میلی گرم

رژیم پیشنهادی:
-هفته های 1 تا 6: 1 عدد آدامس به صورت خوراکی هر 1 تا 2 ساعت
-هفته های 7 تا 9: هر قطعه آدامس به صورت خوراکی هر 2 تا 4 ساعت
-هفته های 10 تا 12: هر 4 تا 8 ساعت 1 عدد آدامس به صورت خوراکی
-حداکثر دوز: 24 قطعه در روز

آبنبات(پاستیل):
دوز توصیه شده:
- اولین سیگار ظرف 30 دقیقه از خواب بیدار شدن: 4 میلی گرم
- اولین سیگار بیش از 30 دقیقه پس از بیدار شدن از خواب: 2 میلی گرم

رژیم پیشنهادی:
-هفته های 1 تا 6: 1 به صورت خوراکی هر 1 تا 2 ساعت آبنبات(پاستیل) بگیرید
-هفته های 7 تا 9: 1 به صورت خوراکی هر 2 تا 4 ساعت آبنبات(پاستیل) بگیرید
-هفته های 10 تا 12: 1 به صورت خوراکی هر 4 تا 8 ساعت آبنبات(پاستیل) بگیرید
-حداکثر دوز: 20 آبنبات(پاستیل) در روز

اینهالر:
درمان اولیه:
- دوز توصیه شده: حداقل 6 کارتریج یک بار در روز برای 3 تا 6 هفته اول استشمام کنید
-حداکثر دوز: 16 کارتریج در روز
-مدت درمان: حداکثر تا 12 هفته

کاهش تدریجی دوز:
-مدت درمان: حداکثر تا 12 هفته

اسپری بینی:
درمان اولیه:
-دوز توصیه شده: هر ساعت 1 تا 2 اسپری در هر سوراخ بینی تا 3 ماه
-حداکثر دوز: 40 میلی گرم در روز

پچ پوستی:
مرحله 1: پچ 21 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز
مرحله 2: پچ 14 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز
مرحله 3: پچ 7 میلی گرم از راه پوست یک بار در روز

بیش از 10 نخ سیگار در روز:
-گام 1 را به مدت 4 هفته ، سپس مرحله 2 را برای 2 هفته و در آخر مرحله 3 را برای 2 هفته انجام دهید

10 سیگار در روز یا کمتر:
-قدم 2 را به مدت 6 هفته ، سپس مرحله 3 را به مدت 2 هفته انجام دهید

موارد منع مصرف

حساسیت شناخته شده به نیکوتین ، منتول (استنشاقی خوراکی) یا هر ماده ای در فرمولاسیون.

آدامس جویدنی نیکوتین در بیماران مبتلا به بیماری مفصل گیجگاهی فکی( temporomandibular joint disease) منع مصرف دارد.

عوارض جانبی نیکوتین

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف نیکوتین ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

کمتر رایج
تاری دید
سرگیجه
سردرد
عصبی بودن
در گوش کوبیدن
نادر

ضربان قلب سریع یا نامنظم
کهیر ، خارش ، بثورات پوستی ، قرمزی یا تورم پوست
در صورت بروز علائم زیر در مصرف بیش از حد در هنگام مصرف نیکوتین ، بلافاصله کمک اضطراری دریافت کنید:

علائم مصرف بیش از حد

سرگیجه
ضربان قلب سریع
حالت تهوع یا استفراغ
ضعف

هشدارها

سمیت با نیکوتین
خطر مسمومیت با نیکوتین (به عنوان مثال ، حالت تهوع ، افزایش بیش از حد جوش ، درد شکم ، استفراغ ، اسهال ، تعریق ، سردرد ، سرگیجه ، اختلالات شنوایی و بینایی ، گیجی ذهنی ، ضعف) وخطر اعتیاد وجود دارد. استفاده مداوم از داروهای نیکوتین توصیه نمی شود. خطر جایگزینی نیکوتین را در مقابل خطر ادامه استعمال سیگار همزمان با درمان جایگزینی نیکوتین و احتمال ترک سیگار بدون جایگزینی نیکوتین افزایش دهید.

در صورت بروز علائم مصرف بیش از حد (حالت تهوع ، استفراغ ، سرگیجه ، اسهال ، ضعف و ضربان قلب سریع) قرص های نیکوتین را قطع کنید.

جنین / نوزادان
مطالعات حیوانی آسیب جنین را نشان می دهد. زنان باردار باید قبل از در نظر گرفتن درمان نیکوتین ، با مداخلات آموزشی و رفتاری ترک سیگار را انجام دهند.

نکات قابل توصیه

با استفاده موضعی از یک سیستم ترانس درمال ، نیکوتین پوستی را تجویز کنید.

با استفاده از استنشاق خوراکی مخصوص نیکوتین یا داخل بینی با استفاده از پمپ اسپری با دوز اندازه گیری شده ، نیکوتین را از راه ورمی مخاط استفاده کنید.

نیکوتین داخل دهانی را به صورت داخل دهانی (از راه مخاط) به عنوان آبنبات یا آدامس استفاده کنید.

ممکن است فقط یک واحد نیکوتین مورد نیاز باشد (به عنوان مثال ، به صورت تزریق داخل بینی ، داخل جلدی ، از راه پوست یا با استنشاق خوراکی) تجویز شود. با این حال ، اگر تک درمانی بیماران را قادر به ترک سیگار نکند ، ممکن است استفاده از نیکوتین ترانس درم با شکل دیگری از جایگزینی نیکوتین (به عنوان مثال ، نیکوتین داخل دهانی یا اسپری بینی نیکوتین) ترکیب شود.

مصرف در بارداری

رده بارداری:D

مصرف در شیردهی

در شیر توزیع می شود.

خطر قرار گرفتن در معرض نیكوتین در دارو را در مقابل خطر نیكوتین و سایر اجزای دود تنباكوی سیگار بسنجید

دارو های مشابه

بوپروپیون


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.