سیرولیموس Sirolimus


● سیرولیموس که با نام راپامایسین نیز شناخته می شود، دارویی است که برای جلوگیری از رد عضو پس از جراحی پیوند، مانند پیوند کلیه، کبد و قلب استفاده می شود.

● همچنین برای درمان انواع خاصی از سرطان از جمله سرطان کلیه و انواع خاصی از سرطان ریه استفاده می شود.

● سیرولیموس با سرکوب سیستم ایمنی و کاهش فعالیت سلول هایی که می توانند به اندام یا تومور پیوند شده حمله کنند، عمل می کند.

 

مکانیسم اثر

● سیرولیموس به پروتئین درون سلولی به نام FKBP12 متصل می شود.

● این کمپلکس اتصال mTOR را مهار می کند، پروتئین کیناز که رشد، تکثیر و بقای سلول را تنظیم می کند.

● سیرولیموس با مهار mTOR، فعال شدن و تکثیر سلول های ایمنی را سرکوب می کند و خطر رد عضو را کاهش می دهد.

● علاوه بر این، سیرولیموس رشد سلول های تومور را با تداخل در مسیرهای سیگنال دهی آنها مهار می کند.

فارماکودینامیک

● سیرولیموس یک آنتی بیوتیک لاکتون ماکرولید است که به عنوان یک عامل سرکوب کننده سیستم ایمنی و ضد تکثیر عمل می کند.

● این ماده با مهار فعالیت mTOR، پروتئین کیناز که نقش مهمی در رشد، تکثیر و بقای سلول دارد، کار می‌کند.

● سیرولیموس با مهار mTOR، فعال شدن و تکثیر سلول های ایمنی را سرکوب می کند و خطر رد عضو را کاهش می دهد.

● علاوه بر این، سیرولیموس رشد سلول های تومور را با تداخل در مسیرهای سیگنال دهی آنها مهار می کند.

فارماکوکینتیک

● پس از مصرف خوراکی سیرولیموس به آرامی و به طور ناقص از دستگاه گوارش جذب می شود.

● حداکثر غلظت خون حدود 1-2 ساعت پس از تجویز می رسد.

● سیرولیموس بسیار به پروتئین متصل است و به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود.

● در کبد توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود و از طریق صفرا و مدفوع دفع می شود.

● نیمه عمر دفع سیرولیموس تقریباً 60 ساعت است.

موارد مصرف سیرولیموس

● پیشگیری از رد پیوند اعضا: سیرولیموس برای جلوگیری از رد اعضای پیوندی مانند کلیه، کبد و قلب در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود.

● درمان انواع خاصی از سرطان: سیرولیموس برای درمان سرطان کلیه و انواع خاصی از سرطان ریه در بزرگسالان استفاده می شود.

 

مقدار مصرف سیرولیموس

● سیرولیموس معمولاً به صورت خوراکی به صورت قرص یا محلول تجویز می شود.

● دوز و دفعات تجویز بسته به شرایط فرد و پاسخ به درمان متفاوت است.

● به طور کلی، دوز شروع برای بزرگسالان 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز است.

 

موارد منع مصرف

● سیرولیموس در افراد با سابقه حساسیت به هر یک از اجزای دارو منع مصرف دارد.

● همچنین در افراد مبتلا به عفونت فعال و در زنان باردار منع مصرف دارد.

 

عوارض جانبی سیرولیموس

● احتباس مایعات (ادم)
● زخم های دهان
● اسهال
● سردرد
● دردهای عضلانی
● کهیر
● افزایش سطح کلسترول و تری گلیسیرید

 

تداخلات دارویی

اریترومایسین , کتوکونازول , کلاریترومایسین

هشدارها

● یک عارضه جانبی بسیار نادر اما جدی سیرولیموس بیماری بینابینی ریه (ILD) است، یک بیماری ریوی که می تواند باعث تنگی نفس، سرفه و مشکل در تنفس شود.

● اگر هر یک از این علائم را پس از شروع سیرولیموس تجربه کردید، فورا به پزشک مراجعه کنید.

نکات قابل توصیه

● اگر سابقه حساسیت به هر یک از اجزای سیرولیموس دارید یا واکنش آلرژیک شدید به درمان قبلی سیرولیموس را تجربه کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید.

● اگر سیستم ایمنی ضعیفی دارید یا از داروهایی استفاده می کنید که سیستم ایمنی را سرکوب می کنند، خطرات و مزایای سیرولیموس را با پزشک خود در میان بگذارید.

● اگر باردار هستید یا در دوران شیردهی هستید، در مورد خطرات و مزایای استفاده از سیرولیموس با پزشک خود صحبت کنید.

مصرف در بارداری

● ایمنی سیرولیموس در دوران بارداری به طور کامل ثابت نشده است.

● فواید بالقوه دارو باید با خطرات احتمالی برای جنین سنجیده شود.

مصرف در شیردهی

● سیرولیموس در دوران شیردهی بی خطر در نظر گرفته می شود.

● با این حال، توصیه می شود نوزاد شیرخوار را برای هر گونه عوارض جانبی از نزدیک تحت نظر داشته باشید.

اشکال دارو سیرولیموس

● قرص: در مقادیر 0.25 میلی گرم، 0.5 میلی گرم، 1 میلی گرم و 2 میلی گرم موجود است.
● محلول خوراکی: در غلظت 1 میلی گرم در میلی لیتر موجود است

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • مریم | 1403/04/16

      میخواستم ببینم دارین بخرم

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      با سلام بله این دارو درحال حاضر در داروخانه مرکزی امام موجود می باشد. با نسخه ی معتبر به داروخانه مراجعه کنید و یا با شماره 31908 و داخلی خدمات غیر حضوری تماس بگیرید. 


    • زهرا شیرازی | 1403/04/05

      با سلام و احترام .دانشجوی دکتری دانشگاه فردوسی مشهد هستم و تصمیم دارم پروژه ام رو در ضمینه داروهای سرکوب کننده گسترش بدهم .ممنون میشم اطلاعاتی در مورد قیمت این دارو و در دسترس بودن آن داشته باشم. باتشکر از شما

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      با سلام و عرض ادب دارو موجود است لطفا با نامه ی معرفی از سمت دانشگاه به داروخانه در تایم اداری مراجعه کنید تا توسط مدیر داروخانه بررسی شود . قیمت آن در حال حاضر به ازای هر عدد قرص 1 میلی گرمی حدود 67 هزار تومان است.