اسکتامین Esketamine


● اسکتامین متعلق به دسته داروهایی است که به عنوان آنتاگونیست های گیرنده NMDA شناخته می شوند.

● این دارو در درجه اول برای درمان افسردگی شدید استفاده می شود، به ویژه در مواردی که به درمان های دیگر به خوبی پاسخ نداده اند.

● اسکتامین به عنوان اسپری بینی تجویز و معمولاً همراه با یک ضد افسردگی خوراکی استفاده می شود.

● در حالی که رویکرد جدیدی برای مدیریت افسردگی مقاوم به درمان ارائه می‌کند، استفاده از آن به دلیل هشدارهای احتمالی، اقدامات احتیاطی و ملاحظات برای جمعیت‌های خاص بیماران نیازمند بررسی دقیق است.

 

مکانیسم اثر

● اسکتامین یک آنتاگونیست غیررقابتی گیرنده N-methyl-D-aspartate (NMDA) است.

● این دارو با مسدود کردن گیرنده های NMDA که در تنظیم خلق و خو، شناخت و درک درد نقش دارند، کار می کند.

● تصور می‌شود با تعدیل این گیرنده‌ها، اسکتامین اثرات ضدافسردگی خود را با تأثیرگذاری بر سیگنال‌رسانی انتقال‌دهنده‌های عصبی، به ویژه گلوتامات و ارتقای شکل پذیری سیناپسی در مناطق کلیدی مغز که در افسردگی نقش دارند، اعمال می‌کند.

فارماکودینامیک

● تعدیل سریع انتقال گلوتامات
● تحریک عوامل نوروتروفیک که به رشد و اتصال عصبی کمک می کنند.
● کاهش بالقوه فرآیندهای التهابی دخیل در افسردگی

 

فارماکوکینتیک

● جذب سریع از طریق مخاط بینی.

● متابولیسم گذر اول بالا در کبد.

● نیمه عمر نسبتاً کوتاه، نیاز به دوز مکرر در مرحله القاء دارد.

● متابولیسم عمدتاً توسط آنزیم های سیتوکروم P450 انجام می شود.

● دفع از طریق ادرار.

موارد مصرف اسکتامین

● اختلال افسردگی اساسی مقاوم به درمان

 

مقدار مصرف اسکتامین

● فاز القایی: دوزهای هفته ای دو بار، با هر دوز از 56 میلی گرم تا 84 میلی گرم در هر جلسه درمانی.

● مرحله نگهداری: بسته به پیشرفت بیمار، دفعات دوز ممکن است به یک بار در هفته یا کمتر کاهش یابد.

موارد منع مصرف

● حساسیت به اسکتامین یا هر یک از اجزای اسپری بینی.

● بیماری عروقی آنوریسمال (از جمله سابقه آنوریسم داخل جمجمه).

● فشار خون شدید کنترل نشده.

● سابقه فعلی یا گذشته نارسایی شدید کبدی.

 

عوارض جانبی اسکتامین

● تفکیک
● حالت تهوع
● افزایش فشار خون
● آرام بخش
● اضطراب
سردرد
● سرگیجه
● تاری دید

 

تداخلات دارویی

● داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی: در صورت مصرف همزمان، خطر آرامبخشی و افسردگی تنفسی افزایش می یابد.

● مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOIs): خطر ابتلا به سندرم سروتونین در صورت استفاده با یا در طی دو هفته از درمان با MAOI.

● الکل: افزایش اثرات آرام بخش و خطر افسردگی CNS در صورت ترکیب با اسکتامین.

 

هشدارها

● خطر آرام بخشی و تجزیه: تجویز اسکتامین ممکن است منجر به آرام بخش، ادراک تغییر یافته و اثرات تجزیه کننده شود. بیماران در روز درمان نباید رانندگی کنند یا با ماشین آلات کار کنند.

● افزایش فشار خون: نظارت بر فشار خون در طول درمان و پس از آن ضروری است، زیرا اسکتامین می تواند منجر به افزایش گذرا شود.

● پتانسیل سوء مصرف و وابستگی: اسکتامین دارای پتانسیل سوء مصرف و اعتیاد است که مصرف محتاطانه را در افراد دارای سابقه سوء مصرف مواد ضروری می کند.

● اثرات روانپزشکی: دارو ممکن است علائم روانپزشکی مانند اضطراب، بیقراری و افکار خودکشی را تشدید یا تحریک کند که نیاز به نظارت دقیق دارد.

نکات قابل توصیه

● ارزیابی تاریخچه پزشکی: پزشکان باید تاریخچه پزشکی بیماران را به طور کامل ارزیابی کنند، از جمله مشکلات قلبی عروقی، اختلالات مصرف مواد و شرایط روانی.

● تداخل با سایر داروها: تداخل اسکتامین با سایر داروها، به ویژه داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، برای جلوگیری از عوارض جانبی باید در نظر گرفته شود.

● تنوع پاسخ فردی: پاسخ بیمار به اسکتامین می تواند متفاوت باشد. دوز و نظارت شخصی ضروری است.

● بیماران مسن: ممکن است افراد مسن نسبت به اثرات اسکتامین حساسیت بیشتری داشته باشند، که نیازمند یک رویکرد دقیق برای دوز و نظارت است.

مصرف در بارداری

● تحقیقات محدودی در مورد بی خطر بودن اسکتامین در دوران بارداری وجود دارد.

● قبل از در نظر گرفتن استفاده از آن در افراد باردار، باید خطرات احتمالی برای جنین را با فواید آن سنجید.

مصرف در شیردهی

● ایمنی اسکتامین در دوران شیردهی به خوبی ثابت نشده است. 

● در صورت امکان، درمان‌های جایگزینی برای به حداقل رساندن خطرات احتمالی برای نوزاد شیرخوار در نظر گرفته شوند.

دارو های مشابه

● داروی دیگری که در همان کلاس اسکتامین قرار دارد، کتامین راسمیک است.

● کتامین اسکیتامین و راسمیک هر دو آنتاگونیست گیرنده NMDA هستند و برای اثرات ضد افسردگی بالقوه آنها مورد بررسی قرار گرفته است.

● با این حال، اسکتامین انانتیومر-S کتامین است و اعتقاد بر این است که پروفایل عوارض جانبی مطلوب تری دارد.

 

اشکال دارو اسکتامین

● اسکتامین عمدتاً به شکل محلول اسپری بینی موجود است.

● اسپری بینی امکان تجویز راحت و کنترل شده دارو را فراهم می کند.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • حمزه | 1403/09/06

      سلام ایا اسپری اسپراتو 28میلی گرم در ایران موجود هست؟؟ از کجا میشود تهیه کرد؟؟

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      سلام لطفا در ساعات اداری با شماره 190 تماس بگیرید


    • میثم | 1402/12/26

      سلام وقت بخیر اسپری اسپراواتو یا همون اسپری کتامین موجود دارین ؟ کلا از کجا میشه خرید کرد؟

      پاسخ دکتر طهورا رضائی:

      سلام لطفا با شماره ی 190 تماس بگیرید.


    • امیر | 1402/11/30

      سلام جایگزین این دارو که در ایران موجود باشد چیست؟

      پاسخ دکتر شیعه زاده:

      با درود فراوان
      این دارو یک فراورده منحصر به فرد در درمان افسردگی مقاوم به درمان و همراه با افکار خودکشی است. از این رو نمی توان دارویی را مشابه آن معرفی نمود
      بااحترام


    • Fecto | 1402/05/14

      بیماران مبتلا به افسردگی مقاوم به درمان چطور می توانند به این دارو دسترسی پیدا کنن؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام این دارو جزء لیست داروهای ژنریک ایران نیست


    • حسین | 1400/11/12

      سلام اسکتامین دارین تو ایران اسکتامین اومده

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام خیر جزء لیست ژنریک داروهای ایران نیست