اطلاعات دارویی کارموستین

کارموستین با عملکرد طبیعی DNA و RNA با استفاده از آلکیلاسیون و اتصال متقاطع رشته های DNA و RNA و با تغییر پروتئین احتمالی، تداخل می کند. همچنين ممكن است فرآيندهاي آنزيم را با كرباميلاسيون اسيدهاي آمينه در پروتئين مهار كند.

جذب
wafer: جذب سیستمیک، 24 ساعت پس از کاشت قابل اندازه گیری است.
متابولیسم
کبدی سریع؛ متابولیتهای فعال را تشکیل می دهد.
زمان رسیدن به پیک اثر
wafer: سیستمیک: 3 ساعت پس از کاشت
نیمه عمر حذف
وریدی: 15 تا 75 دقیقه
دفع
وریدی: ادرار (60 تا 70 درصد) طی 96 ساعت، ریه ها (10٪ به عنوان CO2)

تومورهای مغزی:
تزریقی: درمان تسکین دهنده تومورهای مغزی از جمله گلیوبلاستوما، گلیوم ساقه مغز، مدولابلاستوما، آستروسیتوم، اپندیموما و تومورهای متاستاتیک مغز
Wafer (ایمپلنت): درمان گلیوما با درجه بالا تازه تشخیص داده شده (به عنوان کمکی برای جراحی و پرتونگاری)، درمان گلیوبلاستوما راجعه (به عنوان کمکی برای جراحی)
لنفوم هوچکین، relapsed/refractory:
تزریقی: درمان تسکین دهنده (ثانویه) لنفوم هوچکین (به همراه سایر داروهای ضد سرطان) که به درمان اولیه جواب نداده و یا مجدد عود کرده است.
مولتیپل میلوما:
تزریق: درمان تسکین دهنده مولتیپل میلوما (همراه با پردنیزون)
لنفوم غیر هوچکین، relapsed/refractory:
تزریقی: درمان تسکین دهنده (ثانویه) لنفوم هوچکین (به همراه سایر داروهای ضد سرطان) که به درمان اولیه جواب نداده و یا مجدد عود کرده است.

دوز معمولی بزرگسالان برای تومور مغزی / داخل جمجمه
IV:
-به عنوان یک عامل واحد در بیماران قبلاً درمان نشده: 150 تا 200 میلی گرم بر متر مربع IV هر 6 هفته به صورت تک دوز و یا به صورت تزریق روزانه (75 تا 100 میلی گرم بر متر مربع IV در دو روز متوالی) تجویز می شود.
-در ترکیب با سایر داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و یا در بیمارانی که ذخیره مغز استخوان کاهش یافته است، دوزها باید بر این اساس تنظیم شوند.

تنظیم دوز بعد از دوز اولیه مطابق با پاسخ خونشناسی بیمار به دوز قبلی است. برنامه زیر توسط سازنده به عنوان راهنما پیشنهاد شده است:
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای بیشتر از 4000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای یشتر از 100000 بر مترمکعب: 100٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای 3000 تا 3999 بر میلی متر مکعب و پلاکتها 75000 تا 99999 بر متر مکعب: 100٪ از دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیت 2000 تا 2999 بر میلی متر مکعب و پلاکت 25000 تا 74999 بر متر مکعب: 70٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای کمتر از 2000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای کمتر از 25000 بر متر مکعب: 50٪ از دوز قبلی را بدهید.
دوز معمول بزرگسالان برای لنفوم غیر هوچکین
IV:
-به عنوان یک عامل واحد در بیماران قبلاً درمان نشده: 150 تا 200 میلی گرم بر متر مربع IV هر 6 هفته به صورت تک دوز و یا به صورت تزریق روزانه (75 تا 100 میلی گرم بر متر مربع IV در دو روز متوالی) تجویز می شود.
-در ترکیب با سایر داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و یا در بیمارانی که ذخیره مغز استخوان کاهش یافته است، دوزها باید بر این اساس تنظیم شوند.

تنظیم دوز بعد از دوز اولیه مطابق با پاسخ خونشناسی بیمار به دوز قبلی است. برنامه زیر توسط سازنده به عنوان راهنما پیشنهاد شده است:
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای بیشتر از 4000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای یشتر از 100000 بر مترمکعب: 100٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای 3000 تا 3999 بر میلی متر مکعب و پلاکتها 75000 تا 99999 بر متر مکعب: 100٪ از دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیت 2000 تا 2999 بر میلی متر مکعب و پلاکت 25000 تا 74999 بر متر مکعب: 70٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای کمتر از 2000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای کمتر از 25000 بر متر مکعب: 50٪ از دوز قبلی را بدهید.
دوز معمولی بزرگسالان برای بیماری هوچکین
IV:
-به عنوان یک عامل واحد در بیماران قبلاً درمان نشده: 150 تا 200 میلی گرم بر متر مربع IV هر 6 هفته به صورت تک دوز و یا به صورت تزریق روزانه (75 تا 100 میلی گرم بر متر مربع IV در دو روز متوالی) تجویز می شود.
-در ترکیب با سایر داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و یا در بیمارانی که ذخیره مغز استخوان کاهش یافته است، دوزها باید بر این اساس تنظیم شوند.

تنظیم دوز بعد از دوز اولیه مطابق با پاسخ خونشناسی بیمار به دوز قبلی است. برنامه زیر توسط سازنده به عنوان راهنما پیشنهاد شده است:
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای بیشتر از 4000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای یشتر از 100000 بر مترمکعب: 100٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای 3000 تا 3999 بر میلی متر مکعب و پلاکتها 75000 تا 99999 بر متر مکعب: 100٪ از دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیت 2000 تا 2999 بر میلی متر مکعب و پلاکت 25000 تا 74999 بر متر مکعب: 70٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای کمتر از 2000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای کمتر از 25000 بر متر مکعب: 50٪ از دوز قبلی را بدهید.
دوز معمول بزرگسالان برای مولتیپل میلوما
IV:
-به عنوان یک عامل واحد در بیماران قبلاً درمان نشده: 150 تا 200 میلی گرم بر متر مربع IV هر 6 هفته به صورت تک دوز و یا به صورت تزریق روزانه (75 تا 100 میلی گرم بر متر مربع IV در دو روز متوالی) تجویز می شود.
-در ترکیب با سایر داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و یا در بیمارانی که ذخیره مغز استخوان کاهش یافته است، دوزها باید بر این اساس تنظیم شوند.

تنظیم دوز بعد از دوز اولیه مطابق با پاسخ خونشناسی بیمار به دوز قبلی است. برنامه زیر توسط سازنده به عنوان راهنما پیشنهاد شده است:
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای بیشتر از 4000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای یشتر از 100000 بر مترمکعب: 100٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای 3000 تا 3999 بر میلی متر مکعب و پلاکتها 75000 تا 99999 بر متر مکعب: 100٪ از دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیت 2000 تا 2999 بر میلی متر مکعب و پلاکت 25000 تا 74999 بر متر مکعب: 70٪ دوز قبلی را بدهید.
-Nadir بعد از دوز قبلی: لکوسیتهای کمتر از 2000 بر میلی متر مکعب و پلاکتهای کمتر از 25000 بر متر مکعب: 50٪ از دوز قبلی را بدهید.
دوز معمول بزرگسالان برای Glioblastoma Multiforme
WAFER:
-8 ویفر 7.7 میلی گرم (61.6 میلی گرم در کل دوز) داخل جمجمه کاشته شده است.
دوز معمولی بزرگسالان برای گلیوما بدخیم
WAFER:
-8 ویفر 7.7 میلی گرم (61.6 میلی گرم در کل دوز) داخل جمجمه کاشته شده است.

1-فرمولاسیون وریدی: حساسیت به عنصر فعال یا هر یک از مواد تشکیل دهنده
2-فرمولاسیون Wafer: منع مصرف ندارد.
3-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.

کاشتنی:
> 10٪:
سیستم عصبی مرکزی: تشنج، ادم مغزی، افسردگی
پوستی: راش پوستی
دستگاه گوارش: حالت تهوع، استفراغ ، یبوست
دستگاه تناسلی-ادراری: عفونت ادراری
عصبی عضلانی و اسکلتی: ضعف
متفرقه: اختلال در ترمیم زخم، تب
1٪ تا 10٪:
قلبی عروقی: درد قفسه سینه
سیستم عصبی مرکزی: فشار خون اینتراکرانیال، خونریزی مغزی، مننژیت
دستگاه گوارش: درد شکم
عفونت: آبسه
عصبی عضلانی و اسکلتی: کمردرد
IV: فرکانس تعریف نشده است:
قلبی عروقی: درد قفسه سینه پ، گرگرفتگی (با تزریق سریع)، بیماری شریانی انسدادی، تاکی کاردی
سیستم عصبی مرکزی: بیماری مغز، سردرد، تشنج
پوستی: آلوپسی، احساس سوزش پوست، هایپرپیگمنتاسیون
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، اسهال، حالت تهوع، استفراغ
دستگاه تناسلی-ادراری: ژنیکوماستی
هماتولوژیک و انکولوژیک: لوسمی حاد، آنمی، دیسپلازی مغز استخوان، لوسمی، لکوپنی (معمول؛ شروع: 5 تا 6 هفته؛ بهبودی: بعد از 1 تا 2 هفته)، ترومبوسیتوپنی (معمول: شروع: 4 هفته؛ بهبودی: پس از 1 تا 2 هفته)
کبدی: افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، افزایش بیلی روبین سرم، افزایش ترانس آمینازهای سرم
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونت: عفونت فرصت طلب
موضعی: احساس سوزش در محل تزریق، اریتم در محل تزریق، درد در محل تزریق، تورم در محل تزریق، نکروز بافت در محل تزریق
چشم: تاری دید، ادم ملتحمه، خونریزی ملتحمه، علائم چشمی (از دست دادن درک عمق)، قرمزی ملتحمه (با تزریق سریع)
کلیه: آزوتمی (پیشرونده)، آتروفی نفرون، نارسایی کلیه
تنفسی: بیماری ریوی بینابینی، پنومونیت، فیبروز ریوی (تا 17 سال پس از درمان رخ می دهد)، انفیلتراسیون ریوی
<1٪ ، يا گزارش هاي موردي: نوتروپني تب دار، سپسيس (کاشت)، ترومبوز وريدي در محل تزريق (IV)

دوکسی فلوریدین , تیوتپا , تراستوزوماب , دفریپرون , سایمتیدین , ملفالان , کلوزاپین , پالیفرمین , مسالازین , دیپیرون , پرومازین , روفلومیلاست , سیپونیمود , اکرلیزوماب , پیدوتیمود , اوزانیمود , واکسن مننگوکوک کنژوگه , بلونانسرین , سیروکوماب

1-کارموستین می تواند به مایعات بدن (ادرار، مدفوع، استفراغ) منتقل شود. حداقل 48 ساعت پس از دریافت دوز، از تماس مایعات بدن با دست یا سایر سطوح خودداری کنید. مراقبان باید ضمن تمیز کردن مایعات بدن بیمار، هنگام نقل و انتقال وسایل الوده و یا تعویض پوشک، از دستکش لاستیکی استفاده کنند. دست ها را قبل و بعد از برداشتن دستکش بشویید.
2-سرکوب مغز استخوان: این دارو، در صورت مصرف IV، باعث سرکوب عملکرد مغز استخوان (از جمله ترومبوسیتوپنی و لوکوپنی) می شود که ممکن است منجر به خونریزی و عفونت شود.
3- این دارو در صورت تجویز IV باعث سمیت ریوی مرتبط با دوز می شود. بیمارانی که دوز تجمعی بیش از 1400 میلی گرم بر متر مربع دارند، در معرض خطر قابل توجه بالاتری از کسانی هستند که دوز کمتر دریافت می کنند. سمیت تاخیری ریوی می تواند سالها پس از قطع درمان رخ دهد و منجر به مرگ بخصوص در بیمارانی که در دوران کودکی تحت درمان بودند، می شود.

1-برای اطمینان از اینکه داروی کارموستین برای شما بی خطر است، در صورت داشتن موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
-بیماری ریوی یا مشکلات تنفسی
-سرکوب مغز استخوان
-بیماری کلیوی
2-کارموستین ممکن است به یک نوزاد متولد نشده آسیب برساند. برای جلوگیری از بارداری در هنگام دریافت این دارو، از روشهای کنترل موثر جلوگیری از بارداری استفاده کنید.
3-کارمستین معمولاً هر 6 هفته یک بار مصرف می شود. ممکن است به صورت تک دوز و یا در طی یک دوره 2 روزه چندین تزریق، تزریق شود. همچنین ممکن است برای جلوگیری از حالت تهوع یا استفراغ، به شما دارویی داده شود.
4-در صورتی که اطراف سوزن IV در هنگام تزریق کارموستین، احساس سوزش یا درد می کنید، به پزشک خود اطلاع دهید.
5-کارموستین می تواند سلولهای خونی را کاهش دهد که به بدن شما در مبارزه با عفونت ها کمک می کند و به لخته شدن خون کمک می کند. کارموستین همچنین می تواند مشکلات جدی ریه ایجاد کند، به خصوص اگر دوزهای زیادی دریافت کنید. برای بررسی سلولهای خونی و عملکرد ریه به آزمایشات پزشکی مکرر نیاز خواهید داشت. براساس نتایج این آزمایشات، ممکن است معالجه سرطان شما به تأخیر بیفتد.
6-کارموستین می تواند اثرات طولانی مدت بر روی بدن شما بگذارد. حداقل 6 هفته پس از هر دوز، خون شما باید هفتگی آزمایش شود.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

در صورت تجویز به زن باردار، دارو می تواند باعث آسیب به جنین شود. در مورد استفاده در زنان باردار هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست.

اطلاعاتی در مورد وجود دارو یا متابولیت آن در شیر انسان یا اثرات آن بر کودک شیر خوار یا تولید شیر در دسترس نیست. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در کودکان شیرخوار، به خانمهای شیرده توصیه کنید که به دنبال درمان و حداقل 7 روز پس از درمان از شیر دهی خودداری کنند.

لوموستین , ترئوسولفان , تیوتپا , بنداموستین