اطلاعات دارویی وکسلوتور

وکسلوتور یک مهار کننده پلیمریزاسیون HbS است که به صورت برگشت پذیر به هموگلوبولین متصل می شود و حالت هموگلوبولین اکسیژنه را تثبیت می کند. از طریق افزایش میل هموگلوبین برای اکسیژن ، وکسلوتور مهار وابسته به دوز از پلیمریزاسیون HbS را نشان می دهد ، و ممکن است داسی شکل شدن گلبول های قرمزرا مهار کند ، تغییر شکل گلبول های قرمز را بهبود بخشد و ویسکوزیته خون را کاهش دهد. این دارو همچنین ممکن است نیمه عمر گلبول های قرمز را افزایش دهدو بروز کم خونی و همولیز را کاهش دهد.

جذب:

یک وعده غذایی پرچرب و پر کالری AUC و Cmax خونی کامل وکسلوتور را به ترتیب 42٪ و 45٪ افزایش داد (در مقایسه با حالت ناشتایی). به همین ترتیب ، AUC و Cmax پلاسما به ترتیب 42 و 95 درصد افزایش یافت.

حجم توزیع:

بخش مرکزی: 338 لیتر. محیطی: 72.2 لیتر ؛ به طور عمده در گلبول های قرمز توزیع می شود.

متابولیسم:

در درجه اول کبدی از طریق متابولیسم فاز I (اکسیداسیون و کاهش) ، متابولیسم فاز II (گلوکورونیداسیون) و ترکیبات متابولیسم فاز I و II. اکسیداسیون در درجه اولا توسط CYP3A4 انجام می شود ، با کمک جزئی از CYP2C19 ، CYP2B6 و CYP2C9انجام می شود.

دفع:

مدفوع: %63 ~ (33٪ به صورت داروی بدون تغییر) ادرار: %36 ~ (0.08  به صورت داروی بدون تغییر).

کلیرانس: 6.7 لیتر در ساعت.

زمان رسیدن به پیک: به طور متوسط 2 ساعت

 نیمه عمر حذف: 35.5 ساعت

اتصال پروتئینی: 99.8٪

 درمان بیماری سلول داسی شکل در بزرگسالان و کودکان با سن 12 سال و بیش تر.

دوز معمول بزرگسالان برای کم خونی سلول داسی شکل:

1500 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

نظرات:

-این دارو ممکن است همراه  با هیدروکسی اوره یا بدون آن تجویز شود.

دوز معمول کودکان برای کم خونی سلول داسی شکل:

12 سال یا بیشتر: 1500 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

نظرات:

-این دارو ممکن است همراه با هیدروکسی اوره یا بدون آن تجویز شود.

 ازدیاد حساسیت  (به عنوان مثال ، بثورات عمومی ، کهیر ، تنگی نفس خفیف ، تورم خفیف صورت ، ائوزینوفیلی) به این دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.

عوارض جانبی که نیاز به مراقبت فوری پزشکی دارند:

 این داروهمراه با اثرات مورد نیاز ،  ممکن است برخی اثرات ناخواسته را ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهد ، اما در صورت بروز آنها  ممکن است نیاز به مراقبت پزشکی داشته باشید.

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف این دارو ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

نادر

• مدفوع سیاه و قیری شکل
• درد قفسه سینه
• لرز
• سرفه
• تب
• کهیر یا جوش ، خارش یا بثورات پوستی
• ادرار دردناک یا دشوار
• قرمزی پوست
• گلو درد
• زخم یا لکه های سفید روی لب یا دهان
• تورم صورت
• تورم غدد
• مشکل تنفس
• خونریزی یا کبودی غیرعادی
• خستگی یا ضعف غیرعادی

عوارض جانبی نیاز به مراقبت فوری پزشکی ندارند:

برخی از عوارض جانبی این دارو ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارد. با سازگاری بدن به دارو ، این عوارض جانبی ممکن است از بین بروند. همچنین ، متخصص مراقبت های بهداشتی  ممکن است بتواند در مورد راه های پیشگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی  شما  را راهنمایی کند.

در صورت ادامه  دار یا آزار دهنده بودن عوارض جانبی زیر ، یا در صورت داشتن هرگونه سوال در مورد آنها ، با متخصص بهداشت خود مشورت کنید:

بیشتر رایج:

• اسهال
• سردرد
• حالت تهوع
• دل درد

آملودیپین+والسارتان , کینین , کنتراسپتیو تری فازیک , ومورافنیب , جفیتینیب , ریوسیگوآت , ابماسیکلیب , نیترن دیپین , انترکتینیب , بوسنتان , پریمیدون , پیموزاید , ریفامپین , سیزاپراید , مدافینیل , آواپریتینیب , توکاتینیب , سیپونیمود , لورلاتینیب , پکسیدارتینیب , سلپرکاتینیب , لمبورکسانت , سنوبامات , نراتینیب , کونیواپتان , سیمپرویر , انکورافنیب , لوومتادیل استات , ترولیندومایسین , اتراویرین , هالوفانترین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , تلاپرویر , فوسامپرناویر , سریتینیب , فوس فنی توئین , بوتورفانول , بریگاتینیب , دابرافنیب , میتوتان , ایندیناویر , ریتوناویر , بوسپرویر , تلیترومایسین , نلفیناویر , رانولازین , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایواکافتور , افاویرنز , نویراپین , کاربامازپین , کلاریترومایسین , گل راعی , انزالوتامید , ریفابوتین , ریفاپنتین , نتوپیتانت

اگر به این دارو حساسیت دارید نباید از آن استفاده کنید.

اگر تا به حال هر یک از موارد زیر را داشته اید به پزشک خود بگویید:

• بیماری کبد؛

مشخص نیست که آیا این دارو به  نوزاد متولد شده آسیب می رساند یا خیر. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید ، به پزشک خود اطلاع دهید.

در حین استفاده از این دارو و حداقل 2 هفته پس از آخرین دوز خود ، به  نوزاد خود شیر ندهید.

این دارو برای استفاده در افراد زیر 12 سال تأیید نشده است.

تمام دستورالعمل های روی برچسب نسخه خود را دنبال کنید و تمام راهنماهای دارو یا برگه های دستورالعمل را بخوانید. دارو را دقیقاً طبق دستورالعمل استفاده کنید.

این دارو را می توان همراه با غذا یا بدون غذا مصرف کرد.

قرص را کامل ببلعید و آن را له ، جویده و شکسته نکنید.

این دارو می تواند بر نتایج برخی آزمایشات خون تأثیر بگذارد. به هر پزشکی که شما را معالجه می کند بگویید که از این دارو استفاده می کنید.

بدون توصیه پزشک نباید استفاده از این دارو را متوقف کنید.

 دارو  در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود. قرص ها را به همراه بسته یا قوطی نگهدارنده جذب کننده رطوبت در ظرف اصلی خود نگه دارید.

از دوز فراموش شده صرف نظر کنید و از دوز بعدی خود در زمان معین استفاده کنید. همزمان از دو دوز استفاده نکنید.

شرایط نگهداری

در دمای زیر  30 درجه سانتیگراد (86 درجه فارنهایت) نگهداری شود.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

مزایای مصرف باید بیش از خطر عدم مصرف باشد .

توصیه نمیشود.

دفع از طریق شیر انسان : ناشناخته است

 دفع از طریق شیر حیوانات : بله

نظرات:

-به دلیل احتمال تغییر در سیستم خونساز در نوزاد شیرخواره ، شیردهی در طول درمان و حداقل 2 هفته پس از آخرین دوز مصرفی توصیه نمی شود.

هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات این دارو بر نوزاد شیرخواره یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. این دارو در شیر موشهای شیرده وجود دارد.